作者：蒲淳，陈涛，成都市第三人民医院麻醉科

氯胺酮属于其右旋与左旋异构体的消旋体，由等比例左旋氯胺酮、右旋氯胺酮构成，其中右旋氯胺酮即为艾司氯胺酮。艾司氯胺酮的麻醉、镇痛效果是左旋氯胺酮的2~4 倍，在低剂量下即可发挥良好效果，因此，艾司氯胺酮自上市就被广泛关注。艾司氯胺酮在临床麻醉领域应用范围广，可通过非竞争性对N- 甲基-D- 天冬氨酸受体进行抑制发挥效果，还可与阿片受体、单胺受体等发挥相互作用，以达到镇静、催眠、镇痛等效果。

不仅如此，近年来随着药理学研究的不断深入，艾司氯胺酮使用领域逐渐扩大，除了单独应用或与其他药物联合应用于癫痫、抑郁等疾病的临床治疗中，还为休克、创伤性神经系统疾病等提供了更强的镇痛与镇静作用。基于此，现就艾司氯胺酮的作用机制与药物效应、临床研究及不良反应进行综述，以更加全面了解该药物的最新应用进展，旨在对此药物的临床应用提供更多有价值的参考依据，现综述如下。

1. 艾司氯胺酮的作用机制与药物效应分析

1.1 艾司氯胺酮的作用机制

1.1.1 N- 甲基-D- 天冬氨酸受体作用

N- 甲基-D- 天冬氨酸受体属于复合分子的一种，包括多个亚基，其中常见亚型为谷氨酸受体，此为双重门控通道的一种，同时受电压、受体门控，分布于大脑皮质、海马、脊髓等多个部位，可对中枢神经敏感性产生良好诱导与维持作用，并在兴奋性神经传导中有所参与。

艾司氯胺酮与N- 甲基-D- 天冬氨酸受体门控通道中苯环乙哌啶的结合位点进行非竞争性结合后，可发挥麻醉、镇痛效果；另外，艾司氯胺酮对N- 甲基-D- 天冬氨酸受体渐进性阻滞后，可对人脑感官信息处理、刺激导致的增强效应发挥阻断作用，并对脑细胞学习记忆产生抑制作用，通过干扰记忆过程产生镇痛效果。同时，在持续抽搐状态的癫痫发生、发展过程中，N- 甲基-D- 天冬氨酸受体有一定作用，因此，应用艾司氯胺酮可在一定程度上治疗癫痫疾病。

1.1.2 阿片类受体

艾司氯胺酮还可作用于阿片类受体，如δ 和μ 受体，提高阿片类药物介导的细胞外信号调节激酶1/2（ERK1/2）磷酸化水平，提升阿片类药物的镇痛作用；同时，艾司氯胺酮还可使ERK1/2 信号转导脱敏过程减慢，预防阿片类药物痛觉过敏。

另外，艾司氯胺酮还可通过直接作用于阿片类受体，使钙离子通道、细胞内环磷腺苷（cAMP）水平及瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV-1）通道活性降低，进而减少脊髓背根神经节的疼痛信号传递。在发挥镇痛作用时，艾司氯胺酮主要通过偶联G 蛋白拮抗阿片受体实现，而在不同亚型的阿片受体中亲和力存在差异，阿片受体的亲和力仅为N- 甲基-D- 天冬氨酸受体的1/10，因此通过阿片受体产生的镇痛作用有一定局限性。

在与阿片受体的相互作用中，艾司氯胺酮存在极高的复杂性，存在μ 受体拮抗可能性，也存在κ 受体激动的可能性，对纳洛酮进行大剂量使用时，部分艾司氯胺酮可被拮抗，提示对镇痛作用进行发挥时，艾司氯胺酮的作用主要为κ 受体。

1.1.3 胆碱能受体

艾司氯胺酮对胆碱能受体、烟碱受体具有明确作用，且使用抗胆碱酯酶药物时，此种作用可被拮抗。而在麻醉相关认知功能障碍中，烟碱受体有一定的介导作用，但胆碱能受体、烟碱受体并非主要机制，因此其胆碱能受体机制在临床中实际意义不大。

1.2 艾司氯胺酮的药物效应

1.2.1 神经系统

细胞缺血至凋亡的核心过程中N- 甲基-D- 天冬氨酸受体活化，N- 甲基-D- 天冬氨酸受体活化，神经细胞中大量钙离子内流，线粒体功能发生障碍，神经细胞因此发生坏死、凋亡。艾司氯胺酮应用后，可对N- 甲基-D- 天冬氨酸受体产生拮抗作用，使钙无法进行内流，进而使神经元得到保护。

同时，大脑相关损伤发生后，大脑的皮层会有去极化出现，对神经元的失活产生促进作用，而艾司氯胺酮可对皮层扩散去极化产生抑制作用，并可对脑微血管生长产生促进作用，从而发挥对神经细胞进行保护的作用。

1.2.2 心血管系统

在拟交感神经的作用下，艾司氯胺酮可促进心率加快、血压上升，应用艾司氯胺酮后，可促使儿茶酚胺释放增加，激活交感神经系统，增加负荷，维持血液循环稳定性，在心源性休克患者中有良好的应用优势。同时，艾司氯胺酮对心血管系统的影响还可通过丝裂原活化蛋白激酶、磷脂酰肌醇3- 激酶等实现，高浓度的艾司氯胺酮可对心肌细胞钙离子运转产生抑制作用，停止此药物泵注后，心血管作用会受到明显抑制，考虑机制可能为其代谢产物可促进心排量降低。

1.2.3 呼吸系统

在呼吸功能抑制作用中，艾司氯胺酮作用相对较小，可保留气道反射，同时通过增加交感神经兴奋性可促进呼吸频率加快；另外，艾司氯胺酮可通过促进儿茶酚胺释放，发挥舒张支气管平滑肌的作用，使气道痉挛程度降低，进而改善气道疾病、支气管痉挛相关疾病的肺顺应性。

2. 艾司氯胺酮的临床应用研究

2.1 麻醉领域

2.1.1 全身麻醉

艾司氯胺酮应用后可促使患者血压、心率恢复，维持血流动力学稳定性。刘伟等研究将艾司氯胺酮应用于全身麻醉老年膝关节置换术中，将140 例全膝关节置换术老年患者分为对照组、研究组，对照组患者行常规丙泊酚、瑞芬太尼、苯磺酸阿曲库铵麻醉，研究组患者在对照组的基础上联合小剂量艾司氯胺酮，具体方案为：常规静脉全身麻醉的基础上，于麻醉诱导期静脉注射0.2~0.3 mg/kg 体质量艾司氯胺酮注射液，并静脉泵注0.3~0.4 mg/（kg·h）的艾司氯胺酮注射液进行麻醉维持，结果显示，与对照组比，研究组患者丙泊酚、舒芬太尼用量均更少，且疼痛评分、应激激素水平、不良反应发生率均更低，这提示在全身麻醉中艾司氯胺酮的应用可促进麻醉效果进一步提升，并且减少麻醉相关不良反应，安全性较高。

袁伟等研究于腹腔镜胆囊切除术全身麻醉中联合应用艾司氯胺酮，将124 例腹腔镜胆囊切除术患者分为两组，一组行常规麻醉，一组于常规麻醉的基础上联合艾司氯胺酮麻醉，结果显示，联合组患者舒芬太尼使用量更少，术中心率、收缩压、舒张压波动幅度均更小，术后6、12 h 的疼痛评分也均更低，这表明在全身麻醉腹腔镜胆囊切除术患者中联合艾司氯胺酮进行麻醉，可减少术后阿片类药物的使用，稳定血流动力学，减轻术后疼痛。

可见，在全身麻醉中，艾司氯胺酮有良好的应用价值，可达到良好的镇静、镇痛等效果，减轻手术对患者产生的创伤应激，对于接受全身麻醉的患者，临床上可在对其实施全面评估的基础上积极合理应用艾司氯胺酮，以促进其预后进一步改善。

2.1.2 区域神经阻滞辅助麻醉

艾司氯胺酮镇痛、镇静作用明确，且应用过程中对呼吸、循环的影响较小。宁晓丽等研究将艾司氯胺酮应用于竖脊肌平面阻滞中，于麻醉诱导、麻醉维持、术后患者自控静脉镇痛中分别应用0.5 mg/kg 体质量、0.25mg/（kg·h）、1 mg/kg 体质量的艾司氯胺酮，结果显示，丙泊酚、瑞芬太尼用量均明显减少，数字疼痛评分法（NRS）评分降低，40 项恢复质量评分（QOR-40）升高，这表明艾司氯胺酮的应用有助于促进麻醉用药减少，减轻术后疼痛，提高术后恢复质量。

另外，邓奇等研究将90 例足月单胎剖宫产产妇分为两组，一组常规予以硬膜外阻滞（常规组），另一组于切皮前1 min注射0.5 mg/kg 体质量的艾司氯胺酮（艾司氯胺酮组），常规组则予以等量的生理盐水注射，结果显示，应用艾司氯胺酮组的术中牵拉反应更少，但两组新生儿阿氏评分（Apgar 评分）、脐静脉血二氧化碳分压、血氧分压、不良反应发生率比较，差异均无统计学意义，这表明在剖宫产中应用艾司氯胺酮进行神经阻滞麻醉，可减轻术中牵拉反应，且不会对母婴结局产生不良影响，安全性良好。

2.1.3 术后镇痛麻醉

将艾司氯胺酮应用于患者自控镇痛中，可促进镇痛效果进一步提升，并使其他镇痛药物，如羟考酮的用量减少，进而使麻醉、镇痛药物相关不良反应减少。叶帅等研究对胸腔镜肺癌根治术后患者进行艾司氯胺酮自控静脉镇痛，具体配方为：1.5 μg/kg 体质量舒芬太尼+1 mg 艾司氯胺酮+10 mg 阿扎司琼，于手术结束前10 min 连接镇痛泵，进行自控镇痛。结果显示，联合艾司氯胺酮组患者舒芬太尼用量明显减少、术后视觉模拟量表（VAS）疼痛评分降低，且不良反应总发生率仅为4.65%，还明显低于未联合艾司氯胺酮组患者，这表明艾司氯胺酮的应用可达到良好的镇痛效果，并减少舒芬太尼用量，安全性较高。

另外，张庆源等研究在行全髋关节置换术治疗股骨颈骨折患者时应用艾司氯胺酮，具体方案为：麻醉诱导时静脉注射0.1 mg/kg 体质量艾司氯胺酮，麻醉维持时静脉泵注0.1 mg/（kg·h）艾司氯胺酮，与未应用艾司氯胺酮组（使用等量生理盐水）比，应用艾司氯胺酮组患者术后4~12 h 时静息与运动状态下的VAS 疼痛评分均降低，这提示在术后镇痛中应用艾司氯胺酮可减轻疼痛，术后镇痛效果显著增强。

2.1.4 无痛诊疗

现阶段，临床上实施无痛诊疗时，主流方案为丙泊酚与阿片类药物联合，可在获得良好镇痛效果的同时缩短麻醉恢复时间。但丙泊酚用量增加会致使呼吸抑制风险增加，例如，无痛胃镜中，单独通过丙泊酚实施麻醉，可影响患者血流动力学，增加呼吸抑制，而对小剂量的艾司氯胺酮进行应用后，可以稳定血流动力学，且麻醉恢复时间未受到影响。

任儒国等研究将400 例无痛胃镜检查患者进行分组，对照组患者使用丙泊酚联合芬太尼麻醉，观察组患者使用艾司氯胺酮联合丙泊酚麻醉，结果显示，观察组患者平均动脉压、心率、血氧饱和度均优于对照组，且麻醉效果总优良率均高于对照组，这提示无痛胃镜检查中应用艾司氯胺酮麻醉，可提高麻醉效果，稳定血流动力学。另外，在无痛人流中，对艾司氯胺酮进行应用可预防不良事件的发生。

陆艳萍等研究在无痛人流中应用小剂量艾司氯胺酮，具体方案如下：在2 mg/kg 体质量丙泊酚的基础上增加0.5 mg/kg 体质量的艾司氯胺酮，于睫毛反射消失后开始实施操作，操作过程中酌情追加丙泊酚，结果显示，艾司氯胺酮组患者术中平均动脉压、心率变化幅度均小于单独使用丙泊酚组，术后苏醒即刻及术后15、30、60 min 的VAS 疼痛评分均更低，丙泊酚用量更少，这表明在无痛人流手术中应用小剂量艾司氯胺酮，可促进麻醉效果进一步提升，且有效稳定患者血流动力学，减轻术后术后宫缩痛。

另外，解立杰等研究将80 例接受无痛胃镜检查的患儿进行分组，分别予以常规麻醉、常规麻醉结合艾司氯胺酮麻醉，艾司氯胺酮具体应用方法为，于丙泊酚注射前注射0.3 mg/kg 体质量艾司氯胺酮注射液，10 s 内完成，结果显示，使用艾司氯胺酮组患者丙泊酚注射痛更轻，不良反应更少，且丙泊酚用量较少，苏醒时间、胃镜检查时间均更短，同时内镜医师的满意度也更高，这表明在小儿无痛胃镜检查中联合小剂量艾司氯胺酮麻醉，不但可减少不良反应的发生，而且还可减少丙泊酚的用量，确保检查的顺利进行。

2.2 危急重症救治

在急救领域中，艾司氯胺酮也得到了较为广泛的应用，在无法予以氧合、通气等紧急条件下，艾司氯胺酮可通过多种途径给药达到良好麻醉效果。另外，在急重症脑损伤患者中，艾司氯胺酮具有抗炎、抗谷氨酸兴奋毒性、神经保护等作用。施冬冬等研究对180 例重型颅脑损伤患者进行救治时，在常规治疗的基础上联合艾司氯胺酮，即术后静脉泵注0.015 mg/（kg·h）艾司氯胺酮，结果显示，治疗后12、13 h 艾司氯胺酮组患者疼痛、躁动评分及炎症因子水平均低于常规组，认知功能评分及神经相关因子水平均高于常规组，这表明在重型颅脑损伤患者的救治中应用艾司氯胺酮，可进一步提升救治效果，有效降低疼痛和躁动评分，提高认知功能与神经功能，减轻炎症反应。

隆毅等研究在ICU机械通气患者中实施多模式艾司氯胺酮镇痛，恒速输注0.2 mg/（kg·h）艾司氯胺酮，结果显示，艾司氯胺酮组患者舒芬太尼用量少于对照组，胃窦收缩频率、胃窦收缩幅度、胃窦运动指数均高于对照组，这提示艾司氯胺酮可降低ICU 机械通气非手术患者的阿片类药物使用量，改善胃动力学指标。

另外，对于血容量降低出现休克状态的患者，血流动力学处于不稳定状态中，应用常规镇痛与镇静药物会进一步降低患者血压水平，而艾司氯胺酮拟交感作用可对这一趋势发挥抵抗作用。此外，在脓毒性休克患者的救治中，小剂量的艾司氯胺酮也有良好应用价值，可达到有效的辅助镇痛的效果，减轻疼痛对患者机体产生的不良影响，促进循环维持于稳定状态，并在一定程度上使镇痛镇静、升压药物的使用量减少，缩短ICU 住院时间，进一步改善患者预后。

2.3 抗抑郁治疗

艾司氯胺酮可通过N- 甲基-D- 天冬氨酸受体对抗抑郁作用进行发挥，因此艾司氯胺酮也被应用于抗抑郁治疗中。罗小雨等研究将艾司氯胺酮应用于烧伤切削痂植皮患者中，发现治疗后患者焦虑自评量表（SAS）、抑郁自评量表（SDS）评分显著降低，这表明艾司氯胺酮的应用可促进患者焦虑与抑郁情绪进一步减轻。

另外，在难治性抑郁症患者中，艾司氯胺酮也有一定的应用价值，此类患者存在严重的抑郁、躁动、自伤、伤人等行为，通过予以艾司氯胺酮，可快速对抑郁相关症状进行控制，并促进脑源性神经营养因子改善，获得快速、确切的疗效。但此方面临床研究相对较少，后续需对此方面展开更为深入的研究。

3. 艾司氯胺酮的不良反应

艾司氯胺酮临床应用过程中，尽管相较于氯胺酮不良反应较少，但仍有不良反应发生的可能性存在，常见的如恶心呕吐、视力模糊等。同时，艾司氯胺酮也可能导致神经相关不良反应发生，如烦躁、幻觉、定向障碍等，这可能与大量多巴胺释放、拮抗N- 甲基-D- 天冬氨酸受体等有关。另外，N- 甲基-D- 天冬氨酸受体可致使血压、心率等发生变化，这可能与交感神经刺激、儿茶酚胺抑制等有关，因此高血压、缺血性心肌病等患者禁用此药。

总之，艾司氯胺酮应用过程中也存在不良反应的可能性，临床上对此药物进行应用时，应予以患者全面的评估，合理确定使用剂量，并积极展开药学评价，为患者提供更为专业、规范的艾司氯胺酮应用药学服务，以促进其安全性进一步提升。

4. 小结与展望

艾司氯胺酮属于临床常用麻醉药物的一种，为氯胺酮的右旋异构体，在临床麻醉领域有广泛的应用范围，镇痛、镇静效果显著，当前已被广泛应用于全身麻醉、神经阻滞、术后镇痛等临床上。此外，随着近年来关于艾司氯胺酮研究的不断深入，此药物在危急重症救治、抗抑郁等治疗中的应用价值不断被临床重视。但目前艾司氯胺酮应用时间相对较短，当前的研究关于其作用机制、临床应用尚未完全阐明，因此，未来还需对此药物有更为全面、深入的了解，为其在更多领域应用、最佳剂量应用等提供参考。

来源：蒲淳,陈涛.艾司氯胺酮临床应用进展[J].现代医学与健康研究电子杂志,2025,9(01):129-132.

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