本期要点

➤药代学研究结果显示，依柯胰岛素半衰期长达196h，适合每周一次给药。

➤药效学研究结果显示，依柯胰岛素每周一次给药，给药3-4周后可达到稳态；稳态下一周内降糖疗效日间分布接近平均，能够满足一周的基础胰岛素需求。

依柯胰岛素1期临床研究——评价药代和药效动力学特征

在2型糖尿病患者中开展的依柯胰岛素多剂量试验

全球首个获批的胰岛素周制剂依柯胰岛素打破了既往胰岛素每日注射的窘境，开启了胰岛素治疗的“周制剂”时代。目前，依柯胰岛素的循证证据也在逐渐丰富。依柯胰岛素的一项双盲、双模拟、多剂量的药代/药效学研究，纳入50例既往使用胰岛素治疗的2型糖尿病患者，分别接受每周一次依柯胰岛素（三个剂量组分别为12，20，24nmol/kg，N=13，13，12）或每日一次德谷胰岛素（0.4U/kg，N=12）。

各组的双盲、双模拟给药方案

1期临床试验

在第5周，给药前和预先设定的时间点测定血清依柯胰岛素浓度;在给药后24-48小时和144-168小时，进行正糖（目标5.6mmol/L）钳夹试验，通过药代/药效学模型预测一周内的降糖疗效日内分布，评估依柯胰岛素的药代/药效学特征。

药代：依柯胰岛素半衰期长达196小时，可实现每周一次注射

1期临床试验

药代学研究结果显示，依柯胰岛素半衰期长达196小时，不同剂量组间无差异，适合每周一次给药。

药效：稳态下，依柯胰岛素每周一次注射，降糖疗效日间分布接近平均

1期临床试验

药效学研究结果显示，依柯胰岛素每周一次给药，给药3-4周后可达到稳态；稳态下，葡萄糖输注率曲线下面积（AUCGIR）在一周七天内分布的比例为12.0%~16.3%。提示依柯胰岛素稳态下一周内降糖疗效的日间分布接近平均，能够满足一周的基础胰岛素需求。

医脉通：依柯胰岛素作为「中国同创」的产品，中国的研究者也参与到了全球同步的临床研究。您作为依柯胰岛素1期临床研究中国研究中心的研究者之一，能否分享一下依柯胰岛素1期临床研究过程中，患者对依柯胰岛素的接受程度如何？患者主要有哪些反馈？

李一君教授：依柯胰岛素在中国上市之前，我们中心进行了依柯胰岛素的1期临床研究。结果发现，依柯胰岛素在中国人群中的药代、药效动力学特点与国外人群中的药代、药效动力学特点没有明显差异。在安全性方面，依柯胰岛素具有良好的耐受性，未观察到严重不良事件、严重低血糖事件或注射部位反应。整体而言，患者对依柯胰岛素的接受度和满意度都比较好。在研究过程中，患者的血糖没有出现明显的波动，而且也没有低血糖事件发生；更重要的是，依柯胰岛素一周仅注射一次，较既往的基础胰岛素日制剂大幅减少了患者的注射次数，有助于改善治疗依从性；研究结束后患者对依柯胰岛素这一胰岛素周制剂充满了期待。

医脉通：您认为依柯胰岛素药代/药效学1期临床研究结果对于T2DM患者有何重要意义？

李一君教授：依柯胰岛素的药代/药效学研究确证了其半衰期长达196h，一周内降糖疗效分布均匀，适合于每周一次给药，能够满足一周的基础胰岛素需求。这是胰岛素研发创新道路上的一个重大突破，标志着胰岛素治疗新模式的创立，胰岛素治疗迈入了周制剂时代。每日注射是T2DM患者胰岛素起始治疗晚、依从性欠佳的主要原因之一，依柯胰岛素一周一次，显著减少注射次数，将有助于促进胰岛素起始、改善胰岛素治疗依从性。

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