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一项小型概念验证研究显示，第一个结构性增强Ω-3脂肪酸的药物Icosabutate能够安全地降低高甘油三酯血症患者的甘油三酯水平。

Harold Bays博士（肯塔基州路易斯维尔代谢与动脉粥样硬化研究中心）在2015年国际动脉粥样硬化研讨会上介绍，在这项为期12周的研究中，随机分配到Icosabutate组的患者中有89%甘油三酯水平降至500mg/dL以下，而基线中位水平为650mg/dL。600mg的Icosabutate相当于天然Ω-3脂肪酸4g/日剂量的15%。

与安慰剂组相比，Icosabutate组患者的极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）、残余脂蛋白胆固醇（RLP-C）、载脂蛋白C3（ApoC3）和非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）显著降低，HDL-C和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）显著升高

研究概要

啮齿动物血脂异常模型和一项小型Ib期人类试验中，二十碳五烯酸的衍生物Icosabutate可降低甘油三酯和ApoC3水平。这项IIa期研究旨在评估Icosabutate降低甘油三脂的效果和安全性以及对其他血脂指标、炎症和葡萄糖代谢标志物的影响。

研究者将87名高甘油三酯血症（500-1500 mg/dL）患者随机分配到Icosabutate 600mg/日组（n=43）和安慰剂组（n=44），治疗12周。参与者为18-79岁的男性或女性，部分患者服用他汀类药物；多数为白人男性，多伴超重或肥胖，年龄50+岁。

基线中位血脂水平：甘油三酯650 mg/dL，VLDL-C 113 mg/Dl，RLP-C 44 mg/dL，LDL-C 87 mg/dL，non-HDL-C 217 mg/dL，HDL-C 32 mg/dL，ApoC3 29 mg/dL。

12周时，Icosabutate组中位甘油三酯水平降低了51.4%，安慰剂组降低了17.1%（Icosabutate组较安慰剂组进一步降低32.8%）。此外，与安慰剂组相比，Icosabutate组VLDL-C降低35.7%，RLP-C降低33.5%，ApoC3降低34.8%，non-HDL-C降低7.1%，HDL-C升高18.3%；然而LDL-C升高28.4%。

Icosabutate组脂蛋白相关磷脂酶A2（Lp-PLA2）也有更大幅度的降低，ApoB或C反应蛋白水平无显著改变；糖化血红蛋白水平无改变，空腹血糖水平无下降，但内稳态评估模型估计的胰岛素抵抗（HOMA-IR）降低了。而在多项ω-3脂肪酸的临床试验中，随着时间推移血糖水平有增加趋势。

两组治疗相关的不良事件发生率相似：Icosabutate组有28例（65%）、安慰剂组有32例（74%）；两组无严重不良事件报告，Icosabutate组有1例患者因紧张不安而停药。尽管最近的研究显示ω-3脂肪酸的可能升高肝酶水平，但本研究肝酶水平下降了。

该研究显示，Icosabutate是一个潜在有效的降甘油三脂药物，而且每日一次服用方便。

专题报道>>>第17届国际动脉粥样硬化论坛（ISA2015）

医脉通编译自：Icosabutate Shows Promise in Lowering Triglycerides in Humans. Heartwire. June 01, 2015.

摘要：Bays H, Hallén J, Vige R, et al. Icosabutate for the treatment of very high triglycerides: A placebo-controlled, randomized, double-blind, 12-week proof-of-concept study. International Symposium on Atherosclerosis 2015; May 26, 2015; Amsterdam, the Netherlands.

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