为帮助临床医师及患者更全面地掌握本品的规范应用，本文将围绕其作用机制、适应证、给药方案及安全性管理等方面进行系统介绍，以期为绝经后乳腺癌内分泌治疗的临床实践提供参考。
注射用福美坦药理作用
Pharmacology
a
成份
＞主要成份：福美坦
＞化学名称：4-羟基雄甾-4-烯-3，17-二酮
＞分子式：C19H26O3
＞分子量：302.41
b
规格
＞0.25g(以C19H26O3计)
c
药理
＞本品为甾体激素雄烯二酮（Androstenedione）的衍生物，为特异性甾体芳香化酶抑制剂，竞争性地抑制芳香化酶，导致有临床意义的雌激素生物合成减少，从而产生抗肿瘤作用。绝经后妇女的雌激素大部分由雄激素转化形成，主要是由雄烯二酮及睾丸酮转变为
＞此酶具有高度特异性，它对肾上腺皮质激素的生成和雄性激素前体物（雄烯二酮、睾丸酮及二氢睾酮）没有影响，用本品250mg肌注治疗时，未发现患者
乳腺癌适应证
Breast Cancer Indications
＞用于治疗自然或人工绝经后妇女晚期乳腺癌。
剂量与给药方式
Dosage & Mode of Administration
a
用法用量
＞每次250mg，每2周1次。在使用前用2ml生理盐水注射液注入干粉瓶中，轻轻振摇瓶子，使其分散，制备成微晶混悬液。
＞注射时应注意：
混悬液未达到室温之前不可注射。
注射部位选择臀外上部，不可误入皮下脂肪（尤其是肥胖者）；避免靠近或注射到坐骨神经引起疼痛和暂时性神经损伤。如直接损害神经，理论上有严重或永久性损伤神经的危险。
推注速度宜慢，注射后轻压局部，尤其是病人正在服用抗凝药者，以免发生局部血肿或出血。
注射部位应交换，不能连续在同一部位注射，亦不应注射在硬结或炎症区。
注射后1～2小时内不要静卧，应尽量保持活动。
b
儿童用药
＞儿童禁用
动力学特征
Kinetics
a
药代动力学
＞肌注本品后，4-羟雄烯二酮由此缓慢释放入全身血循环中。对绝经后乳癌病人单剂量肌注250～500mg后，在30～48小时内达到平均血浆峰浓度为10～18ng/ml，平均药时曲线下面积（AUC 0～14天）与剂量成正比增加，提示在250～500mg剂量范围内呈线性动力学，但两剂量规格显示相似的内分泌效应。每两周给药1次，在第4剂后达稳态血药浓度。血浆蛋白结合率为82～86%。
＞本品在肝内快速广泛代谢，代谢产物几乎都以
＞在肝肾功不全者未进行药动学研究，但在肝功能损害或轻度肾功能不全的病人使用中未发现本品的药代动力学及疗效的显著差别。
b
毒理研究
＞国外毒理研究提示，对大小鼠的急毒试验，腹腔给予本品达治疗剂量的600倍，未发现毒性作用。在大鼠和犬的6个月研究中，分别注射本品为治疗剂量400、6倍量，除了对注射部位有刺激的炎症反应外，未发现毒性作用。仅观察到预期的血浆雌激素水平下降和雌、雄性动物生殖器官的重量减轻。生殖毒性研究，对孕鼠和孕兔的器官形成期，灌服本品500mg/kg和1000mg/kg，发现胎儿体重下降，对胎仔有致畸作用。体外体内试验表明有致突变性。
注意事项
Precautions
a
不良反应
＞患者使用本品耐受性尚好，不良反应属轻中度均可恢复，中断治疗很少（约5%）。主要表现在：
局部不良反应
＞常见注射部位痒、痛、刺激感、烧灼感、无痛或痛性小块；偶见注射部位脓肿及无菌性炎症；罕见注射部位血肿。
全身不良反应
皮肤及附属器官：偶见皮疹、瘙痒；罕见脱发、面部多毛症。
神经系统：昏睡、罕见嗜睡、头痛、头昏、情绪不稳定。
血管系统：罕见下肢水肿、血栓性静脉炎。
内分泌系统：偶见面部潮红。
泌尿生殖系统：罕见阴道点状出血或出血、阴道炎、盆腔痉挛性疼痛。
胃肠道系统：偶见恶心；罕见呕吐、便秘。
运动系统：罕见肌肉痉挛、关节疼痛。
呼吸系统：罕见喉痛。
其它：罕见因迷走神经反应而致昏厥，注射后立即发生头昏、过敏反应，如皮疹、恶心、头昏、胸痛、心动过速、疲乏等。
禁忌证
Contraindications
＞对福美坦及辅料（聚乙二醇、大豆卵磷脂、VitE等）过敏者。
＞儿童及绝经前的妇女。
【药物小结】
作为第二代甾体类芳香化酶抑制剂，注射用福美坦兼具长效肌内注射制剂特点与较高的芳香化酶抑制选择性，可作为绝经后乳腺癌内分泌治疗的一种可选方案。现有证据表明，本品总体安全性和耐受性良好；此外，其一般无需常规联合氢化可的松。本品为口服药物不耐受、用药依从性不佳的患者提供了可靠的长效治疗替代方案。
参考文献：
[1]注射用福美坦说明书
编辑：Ben
审校：Ocean
执行：Ocean
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