大咖共话:比索洛尔40年应用征程,铸就心血管全程管理的基石与典范
发布时间:2026-05-07   |   来源:医脉通
关键词: 比索洛尔 β受体阻滞剂


自1986年问世以来,高选择性β1受体阻滞剂比索洛尔已在全球临床应用长达40周年。凭借确切的临床疗效、良好的安全性以及独特的药代动力学优势,比索洛尔已成为心血管疾病治疗领域的基石药物之一,在全球范围内惠及数以亿计的患者。


值此比索洛尔临床应用40周年之际,医脉通特别策划“历久弥新:高选择性β1体阻滞剂典范——比索洛尔四十年临床应用征程”专题访谈。本次访谈特邀多位心血管领域权威专家:北京大学第一医院霍勇教授、首都医科大学附属北京安贞医院马长生教授、复旦大学附属中山医院钱菊英教授上海交通大学医学院附属瑞金医院王继光教授,共同回顾β受体阻滞剂(BB)的演进脉络,探讨该类药物在心血管疾病领域的核心临床价值,并深入剖析比索洛尔的循证证据体系与临床应用实践,以期进一步推动这一经典药物的规范化应用,实现患者获益最大化。





医脉通:从第一代BB问世至今,这类药物已走过半个多世纪,并先后获得三次诺奖。在您看来,BB的出现,对现代心血管疾病领域有哪些贡献?


霍  勇 教授


BB是心血管疾病领域的重要治疗药物。回顾其发展历程,该类药物曾三度获得诺贝尔奖的认可:

  • 1936年,Henry Hallett Dale博士因在发现神经化学传递介质荣获诺贝尔奖,为心血管药物研发奠定关键理论基础,使研究者意识到可通过干预受体信号通路调控心脏功能;

  • 1988年,James W. Black教授因“发现药物治疗的重要原理”,直接推动了BB与H2受体拮抗剂的成功研发而获得诺贝尔奖;

  • 2012年,Robert J.Lefkowitz与Brian K. Kobilka成功解析了β2受体的三维晶体结构与信号传导机制,深化了临床对BB作用原理的认知,并因此获得诺贝尔奖。


时至今日,BB以阻断交感神经过度激活为核心机制,突破了既往“强心、利尿、扩血管”的单纯对症治疗模式,开启了以交感神经靶向调控改善长期预后的时代。


依托这一机制突破,多项研究证实BB可显著降低心血管事件发生风险及死亡风险,有效改善患者长期生存及远期预后,为冠心病、心衰及高血压等心血管疾病提供了关键的治疗策略。基于丰富的循证医学证据,BB已被多项国内外心血管疾病诊疗指南列为核心推荐药物,广泛应用于心梗、心衰、心律失常心绞痛及高血压等疾病的临床治疗。



医脉通:BB的发展史,是一部从“广谱阻断”到“精准拮抗”的进化史。在这一进程中,比索洛尔的上市并非高选择性β1体阻滞剂的起点,但无疑是这类药物的杰出代表之一。您认为,它的出现对于临床实践具有怎样的里程碑意义?


马长生 教授


在高血压的临床治疗中,大多数患者常需采用联合治疗策略。BB可与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、钙通道阻滞剂(CCB)等药物联合使用,从而更有效地控制血压。此外,BB还有助于规避或减轻CCB、ARB、ACEI及噻嗪类利尿剂可能引起的部分不良反应


在心衰领域,BB是核心基石药物,尤其在射血分数降低的心衰(HFrEF)患者中,其属于最基础的治疗药物。从既往的“金三角”方案到当前的“新四联”方案,BB始终是不可或缺的核心组成部分。


在冠心病领域,BB可降低心肌耗氧量、改善心肌氧供需平衡,是慢性稳定型心绞痛患者缓解症状、减少缺血事件的基础用药。对于急性冠脉综合征(ACS)患者,若无禁忌证,应尽早(<24h)启动BB治疗,以降低猝死、再梗死风险。


值得注意的是,BB具有较大异质性,高选择性β1受体阻滞剂通过特异性阻断心脏β1受体,可高效抑制交感神经过度激活,实现血压、心率的平稳控制,同时发挥抗心肌缺血、改善心室重构的核心作用。且高选择性β1受体阻滞剂整体不良反应相对较少。以比索洛尔为代表的高选择性β1受体阻滞剂在临床应用范围更为广泛,安全性良好,无需过度担忧其安全性问题,这也是该类药物在临床中得以广泛应用的突出优势。



医脉通:在众多BB中,除了高β1选择性外,比索洛尔还有哪些药代动力学优势使其能够历久弥新,持续成为全球范围内使用量领先的BB?


王继光 教授


在药物代谢动力学评估中,通常涉及两个关键指标:其一为达峰时间,反映药物起效的快慢;其二为血浆半衰期,决定药物作用持续的时间。比索洛尔在上述两项药代动力学指标方面具有显著优势。


比索洛尔能够在较短时间内达到血浆峰浓度,同时具有较长的血浆半衰期。这一药代动力学特征使其每日仅需服用一次,即可在短时间内达到药理学稳态,获得全天候的治疗效应,不仅能持续发挥降压作用,实现24小时内血压的平稳控制,还有助于提高患者的治疗依从性。对于多种心血管疾病,尤其是合并劳累性心绞痛的冠心病患者,长效且平稳的治疗作用尤为重要,能够显著减少心绞痛的发作频率与严重程度。因此,对于冠心病、心力衰竭、心律失常及高血压患者而言,比索洛尔所具有的上述药代动力学特点具有重要的临床意义。



医脉通:在当前高血压治疗中,联合用药已成为主流策略。这其中,BB与CCB的组合被列为优化联合方案之一,在临床应用中逐渐受到重视。您如何看待这种联合治疗方案的临床价值?


钱菊英 教授


高血压患者是否需要起始联合治疗,主要取决于基线血压水平。对于部分患者而言,起始联合治疗可更早实现血压达标,提高依从性并改善预后。临床联合用药方案多基于不同作用机制的药物组合,以实现协同增效或不良反应相互抵消。其中,BB与CCB的起始联合是机制互补与不良反应抵消的典范。CCB通过扩张血管降低血压,但易引起反射性心率增快;CCB与BB联合,既可协同降压、机制互补,又能通过BB减慢心率的作用对抗CCB所致的心率增快。此外,在冠心病患者中,存在易发生血管痉挛的特殊类型,而CCB是缓解冠状动脉痉挛的优选药物,与高选择性β1受体阻滞剂联合可进一步降低不良反应发生风险,改善患者耐受性。因此,对于基线心率较快、合并外周血管病变或可能存在冠状动脉痉挛的患者,BB与CCB联合是理想的治疗选择。


BB与CCB的联合治疗策略与国内外指南的推荐方向高度契合。《2023年欧洲高血压学会指南》及《中国高血压防治指南(2024年版)》均指出,对于基线血压较高、单药治疗血压达标率预计较低的人群,起始联合治疗尤为关键。单片复方制剂(SPC)可简化方案、提高依从性、更早实现降压达标。BB与CCB组成的SPC作为优化联合方案之一,被推荐用于起始联合或阶梯治疗中的优选用药,尤其适用于合并冠心病需控制心率、或基础心率较快、交感活性较高的患者


多项临床研究也证实了该联合方案在改善血压、心率及心血管事件方面的价值。目前国内唯一上市的原研长效BB+CCB组成的SPC——富马酸比索洛尔氨氯地平片,能够维持24小时稳定降压,并兼具良好的依从性与安全耐受性。对于高血压合并缺血性心脏病患者,比索洛尔氨氯地平片可显著降低血压和心率,改善临床症状。且大型真实世界研究表明其依从性超过90%,不良事件发生率低。这些循证证据为比索洛尔氨氯地平片的临床广泛应用提供了有力支持,体现了高血压治疗从自由联合向固定复方制剂转变的发展趋势。


总之,BB与CCB联合应用,机制互补、协同增效,同时可减少不良反应,是高血压个体化治疗的重要选择。比索洛尔氨氯地平片进一步简化了治疗方案,提高了治疗依从性,丰富了比索洛尔在心血管领域应用40年来的临床价值



医脉通:在当今心血管治疗手段日益丰富的背景下,您如何看待以比索洛尔为代表的经典BB在未来治疗格局中的地位?其历经数十年验证的临床价值,将如何在新时代治疗策略中持续发挥作用?


霍  勇 教授


BB是冠心病、心衰、高血压及心律失常等心血管疾病重要的基础治疗药物。明确其适应人群、深入理解指南推荐,并在临床实践中有效落实,是临床医师的基本功。BB在心衰治疗中的基石地位早已确立,近年来随着循证医学证据的持续积累,其对于HFrEF患者的规范应用价值得到了进一步巩固与细化。对于此类患者,应更为规范地选择应用长效、高选择性且相对不良反应较少的β1受体阻滞剂,如比索洛尔,以优化治疗方案。而要做到这一点,需要精准理解BB的使用,尤其是高选择性β1受体阻滞剂的合理应用,以提高治疗质量、改善患者预后。


随着对交感神经激活机制认识的不断深入,以比索洛尔为代表、经过长期临床验证且具有充分循证医学证据的药物在临床实践中的应用价值将日益凸显。临床应更加规范地应用此类药物,为心血管疾病患者带来更为显著的治疗获益。

王继光 教授


以比索洛尔为代表的高选择性β1受体阻滞剂,在高血压及多种心血管疾病的治疗中仍将发挥重要且不可替代的作用。《中国高血压防治指南(2024年版)》亦将此类药物列为六大类降压药物之一,无论是在初始治疗还是维持治疗阶段,均可将其作为降压治疗的选择。


比索洛尔兼具多种心血管疾病的治疗效应,具有显著优势,不仅在当下具有重要的治疗价值,面向未来,在高血压防控以及多种心血管疾病的治疗与管理中,以比索洛尔为代表的BB仍将有助于提升高血压的控制率,改善各类心脑血管疾病的管理水平。

钱菊英教授


在心血管治疗手段日益丰富的当下,BB的核心地位依然稳固。尽管近年来各疾病领域涌现多种新药,BB仍为心血管疾病的基线用药,获国内外指南强力推荐。

  • 在心衰领域,《中国心衰竭诊断和治疗指南》推荐对既往或目前有症状的HFrEF患者使用比索洛尔等β1受体阻滞剂。

  • 在冠心病领域,《慢性冠心病诊断与管理指南》建议对合并射血分数<40%的稳定性冠心病患者,无论有无心肌梗死病史,均使用BB以降低主要不良心血管事件风险,改善症状、减少猝死、延长生存。对于合并心肌缺血的慢性冠脉综合征(CCS)患者,BB亦具抗缺血及改善预后作用。

  • 在高血压领域,对基线交感活性高、心率快或合并心功能不全、冠心病的患者,BB同样为优选。


此外,针对特定人群的应用边界,学界仍在持续探索。例如,对于心梗后左室射血分数(LVEF)>40%的患者是否应该长期接受BB治疗,目前仍存争议。在欧洲心脏病学会年会(ESC 2025)上公布的三项研究,为BB在该类患者中的应用提供了重要的参考价值。其中一项荟萃分析显示,BB用于射血分数轻度降低(LVEF 40%-49%)的心梗患者,可显著降低全因死亡、新发心梗及心衰复合终点


总之,BB的使用应结合个体情况制定个性化方案,以以最大程度实现获益并规避风险。展望未来,随着精准医学理念的深化,持续探索BB在不同心血管表型患者中的优化应用策略,将有助于进一步挖掘这一经典药物的临床潜力。


专家简介

霍  勇 教授


  • 北京大学第一医院主任医师、教授

  • 第十二届、十三届全国政协委员

  • 现任世界华人心血管医师协会会长、亚洲心脏病学会主席、世界华人医师协会副会长、中国医师协会心血管内科医师分会副会长、国家卫生和健康委员会心血管疾病介入诊疗技术管理专家工作组组长、国家卫生和健康委员会心血管疾病医疗质量控制中心(冠心病介入)主任、中国医院协会心脏康复管理专业委员会主任委员、中国医师协会专科医师规范化培训心血管病学专科专家委员会主任委员、中国医师协会胸痛专业委员会主任委员、中国心血管健康联盟副主席、苏州工业园区心血管健康研究院院长等。

  • 作为我国心血管疾病领域的领军人物,霍勇教授在我国心血管和脑血管疾病的预防和控制方面做出突出贡献。

  • 霍勇教授积极推动中国心血管病介入诊疗技术的普及、规范和发展,取得了业界公认的成就和声誉,主持建立中国胸痛中心认证体系,促进急性心肌梗死救治体系建设。霍教授主持全国心血管病症质量控制和专科医师培训和认证体系建设,牵头制定多项国家疾病诊疗标准和心血管专业的指南和共识。

  • 同时,霍勇教授专注H型高血压和脑卒中防治,在相关领域研究中处于国际引领地位。霍勇教授主持确认中国脑卒中高发的原因,并且创新提出高血压患者补充叶酸预防脑卒中这一简便有效的脑卒中预防策略。

  • 霍勇教授先后主持了国家“十一五”、“十二五”、“十三五”等多项国家级课题,在JAMA等顶级国际学术期刊发表SCI文章385篇;发表中文文章581篇;主编心血管疾病和介入治疗相关学术专著86部,牵头制定39项国家疾病诊疗标准和专业指南共识,2项国际指南;先后获得获国家科技进步二等奖3项,省部级奖6项,全国创新争先奖状(2020),何梁何利基金科学与技术进步奖(2021),2020年享受国务院政府特殊津贴。


专家简介

马长生 教授


  • 首都医科大学附属北京安贞医院心脏内科中心主任

  • 国家卫健委首批“国家杰出医师”、北京学者

  • 中华医学会心血管病学分会主任委员

  • 中国老年学和老年医学学会慢病远程与智能管理分会主任委员

  • 心血管诊疗技术与器械教育部工程研究中心主任

  • 长期致力于心律失常、心房颤动的诊疗研究和国产诊疗设备研发,心血管疾病人工智能诊疗技术研发与应用研究,在Lancet、JAMA、Circulation、JACC、European Heart Journal、Nature Reviews Cardiology等SCI期刊发表研究论文600余篇。牵头制定中华医学会心血管病学分会“心房颤动诊疗指南”,3次获得国家科技进步二等奖,发起建立“心血管病管理能力评估与提升项目(CDQI)”和心血管随机对照试验协作组(CRCT Group),推动全国心血管病学高质量培训和临床研究。


专家简介

钱菊英 教授


  • 复旦大学附属中山医院副院长,心内科副主任

  • 国家放射与治疗临床医学研究中心执行主任

  • 上海心血管病临床医学中心副主任,

  • 上海放射与治疗临床医学研究中心负责人

  • 中华医学会心血管病学分会常委

  • 中国医促会心血管病分会副主任委员

  • 中国医促会心血管健康医学分会副主任委员

  • 中国女医师协会心脏与血管专委会副主任委员

  • 上海医学会心血管病分会名誉主任委员

  • 上海医师协会心血管内科医师分会会长

  • 上海医师协会内科医师分会副会长

  • 欧洲心脏病学会Fellow(FESC)

  • 美国心脏病学院Fellow(FACC)

  • 亚太介入心脏病学会Fellow(FAPSIC) 

  • 上海市科委优秀学术带头人,上海市医学领军人才,上海市卫健委优秀学科带头人。曾获得上海市新长征突击手、上海市三八红旗手、上海市青年科技英才、上海市卫生系统银蛇奖、上海市卫生局先进工作者、上海市“十佳医生”等奖励及荣誉称号,2016年获得上海市五一劳动奖章,2018年被评为中国“最美女医师”,2022年获评“上海医务工匠”“上海工匠”

  • 2023年获评“全国巾帼建功标兵”,2023年上海市巾帼创新领军人物

  • 《上海医学》杂志副主编

  • 《中华心血管病杂志》(网络版)副主编


专家简介

王继光 教授


  • 医学博士,上海交通大学医学院心血管内科学博士生导师,上海交通大学公共卫生学院博士生导师。上海市高血压研究所所长,上海交通大学医学院附属瑞金医院高血压科主任。

  • 主要从事高血压诊治与研究工作。

  • 中国高血压联盟(CHL)主席。国际高血压学会前执委,亚太高血压学会(APSH)前主席,亚洲动脉学会(POA)前主席。

  • Journal of Clinical Hypertension杂志主编,Hypertension杂志副主编,Hypertension Research杂志副主编。《中华心血管病杂志》副总编,《中华高血压杂志》副主编。截至2020年5月1日,全文发表英文论著或综述445篇,中文论著与综述162篇

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