（1）他汀类药物：

该类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加。

主要包括阿托伐他汀钙片（10～80mg，1次/d）、瑞舒伐他汀钙片（5～20mg，1次/d）、普伐他汀（40mg，1次/d）、匹伐他汀（1～4mg，1次/d）等，使用时须警惕肌病和肝脏发生不良反应。

（2）胆固醇吸收抑制剂：

该类药物可选择性抑制NPC1样细胞内胆固醇转运蛋白1的活性，从而有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。然而，肝脏胆固醇储量降低，导致肝细胞表面低密度脂蛋白受体表达增多，进一步增加血液中胆固醇的清除。

主要包括依折麦布（10mg，1次/d）和海博麦布（10mg，1次/d），其不良反应轻微，使用时多表现为头痛和消化道症状。

（3）PCSK9抑制剂：

PCSK9水平升高会引起LDL-C水平升高，因此该类药物可以通过阻断PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合、干扰PCSK9分泌过程、抑制PCSK9的表达发挥作用；

主要包括依洛尤单抗（140mg，每2周1次皮下注射）、阿利西尤单抗（75mg，每2周1次皮下注射）、托莱西单抗（150mg，每2周1次皮下注射）及小干扰ＲNA类药物英克司兰（单次注射284mg，首次给药3个月后再次给药284mg，然后每6个月给药1次）；主要不良反应包括注射部位疼痛或肿块、疲劳感、恶心以及肌肉疼痛。

（4）普罗布考：

普罗布考是可用于临床的最强抗氧化剂；主要通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低；可以通过多种机制，促进动脉粥样硬化斑块或黄色瘤的逆转；通过抗氧化作用，抑制低密度脂蛋白氧化，减少泡沫细胞形成，抗炎保护血管内皮。

普罗布考（0.5g，2次/d）主要应用于高胆固醇血症，延缓动脉粥样硬化；联合普罗布考可显著降低血清肌酐和尿蛋白的增加速率，是糖尿病合并高胆固醇血症患者的优先选择之一；最常见的不良反应为胃肠道不适。

（1）贝特类药物：

该类药物的作用机制主要为增强脂蛋白酯酶活性、促进肝脏摄取脂肪酸和抑制肝脏合成TG、升高HDL-C和促进胆固醇逆转运等；

主要包括非诺贝酸（35～105mg，1次/d）、苯扎贝特（200mg，3次/d）、非诺贝特（200mg，1次/d）、吉非贝齐（600mg，2次/d）等；不良反应主要包括肝脏、肌肉和肾毒性等。

（2）ω-3脂肪酸：

该类药物作用机制主要为促进中性或酸性胆固醇自粪便排出，抑制肝内脂质及脂蛋白合成，能降低血浆中TC、TG、LDL-C、极低密度脂蛋白胆固醇，增加HDL-C；

成分主要包括二十碳五烯酸乙酯（1～4g/d）；主要不良反应为胃肠道反应，大剂量可能增加轻微出血、新发心房颤动风险。

（3）烟酸及其同类物：

该类药物作用机制可能为降低细胞内环磷酸腺苷水平和脂肪酶活性，加速TG与极低密度脂蛋白胆固醇的水解，也可抑制外周组织中游离脂肪酸进入肝内，降低血浆TG、极低密度脂蛋白胆固醇以及LDL-C水平。除此之外，烟酸可以直接抑制脂肪细胞分解，增加血浆乳糜微粒和TG的清除。

制剂主要包括烟酸缓释片（0.375～1．000g/次，1次/d）、阿昔莫司（0.25～0．50g/次，2次/d）等，常见不良反应表现为颜面潮红、皮肤瘙痒、肝损害等。