“药”怎么用?丨消化道肿瘤基石药物奥沙利铂,您充分了解吗?
2025-11-11


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前言

奥沙利铂(Oxaliplatin)是第三代铂类衍生物抗癌药物,在结直肠癌的辅助治疗和转移性治疗中扮演着核心角色,同时也广泛应用于胃癌肝细胞癌等其他消化道恶性肿瘤的治疗。与早期的铂类药物相比,奥沙利铂具有独特的药理学特性,其与5-氟尿嘧啶和亚叶酸的联合方案(如FOLFOX)已成为全球范围内的标准化疗方案之一。


本文将系统介绍奥沙利铂的药理作用机制、在不同适应症中的临床应用、给药方式与剂量调整策略,并重点阐述其不良反应的监测与管理,旨在为临床工作者提供全面的参考,以优化治疗策略,平衡疗效与安全性,最终使患者获益。

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注射用奥沙利铂乐沙定化学结构与药理作用

Chemical Structure and Pharmacology


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成份

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主要成份:奥沙利铂

辅料:水合乳糖,注射用水


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化学结构式

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来源:注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书


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性状

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白色或类白色的冻干块状物或粉末。


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药理

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奥沙利铂为左旋反式二氨环己烷草酸铂,在体液中通过非酶反应取代不稳定的草酸盐配体,转化为具有生物活性的一水合和二水合1,2-二氨基环己烷铂衍生物。这些衍生物可以与DNA形成链内和链间交联,抑制DNA的复制和转录。奥沙利铂属非周期特异性抗肿瘤药。


动物试验提示,奥沙利铂具有抗结肠癌作用;与5-氟尿嘧啶合用,在HT29结肠癌、GR乳腺癌和L1210白血病模型中均显示出强于单药的抑瘤活性。


消化系统肿瘤适应证

gastrointestinal cancer Indications


1. 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸(甲酰四氢叶酸)联合应用于:

  • 转移性结直肠癌的一线治疗。

  • 原发肿瘤完全切除后的III期(Duke's C期)结肠癌的辅助治疗。

  • 不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌的治疗。

2. 与卡培他滨联合(XELOX)用于II期或III期胃腺癌患者根治切除术后的辅助化疗。


推荐剂量

Recommended Dose


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一般性

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来源:注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书


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特殊人群剂量调整

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来源:注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书


药物用法

Mode of Administration


  • 奥沙利铂用于静脉滴注。

  • 奥沙利铂使用时无需水化。

  • 将奥沙利铂溶于5%葡萄糖溶液250-500ml中(以便达到0.2mg/ml及以上的浓度),通过外周或中央静脉与亚叶酸静脉输注液(溶解在5%葡萄糖溶液中)持续静脉滴注2~6小时。奥沙利铂与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y型输液管连接器同时给予,置Y形管于紧靠静脉穿刺端, 但是两种药物不能混入同一个输液袋中。亚叶酸不能含有辅料氨丁三醇并且只能用5%葡萄糖等渗溶液稀释,不能用碱溶液或氯化钠溶液或含氯离子溶液配制。

  • 奥沙利铂必须在5-氟尿嘧啶前滴注。

  • 如果漏于血管外,必须立即终止给药。












不良反应

Adverse Reaction


奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间,可观察到的最常见的不良反应为:胃肠道(腹泻、恶心、呕吐以及黏膜炎)、血液系统(中性粒细胞减少、血小板减少)以及神经系统反应(急性、剂量累积性、外周感觉神经病变)。


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结直肠癌相关不良反应

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来源:注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书

*非常常见(≥10%)、常见(≥1%且<10%),不常见(≥0.1%且<1%)、罕见(≥0.01%且<0.1%)、非常罕见(<0.01%)、未知(无法从已知数据中评估)


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肝细胞癌相关不良反应

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来源:注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书


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胃腺癌相关不良反应

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来源:注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书


禁忌证

Contraindications


奥沙利铂禁用于以下患者:

●已知对奥沙利铂过敏或对其它铂类化合物过敏者

●哺乳期妇女


参考文献:

1. 注射用奥沙利铂(乐沙定)使用说明书. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/020896s044s045s046s047s048s049s050s051lbl.pdf



编辑:Aurora

排版:Aurora

执行:Aurora







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