以下文章来源于韦尼医生，作者沉默宝藏

类风湿关节炎，曾一度被称为“不死的癌症”，说明这是一种对患者身体与精神都会造成严重伤害的疾病，其危害性不亚于癌症。由于一般不会直接对患者生命造成影响，因此用“不死的”来限定这种“癌症”。甲氨蝶呤是类风湿关节炎治疗中最为常用的药物之一，其在类风湿关节炎的治疗中占有重要的地位。
目前临床上治疗类风湿关节炎的甲氨蝶呤既有口服片剂，也有皮下注射的针剂，它们有什么区别，又该如何选择呢？

NO.1生物利用度与剂量等效性

1. 口服片剂

生物利用度约60-70%，剂量≥15mg/周时吸收率下降（受食物和胃肠道因素影响），常用剂量为7.5-20mg/周，分次服用可减轻胃肠道反应。

2. 皮下注射针剂

生物利用度接近100%，剂量与血药浓度更线性相关，同等剂量下疗效可能优于口服（尤其对口服反应不佳者）。

NO.2适用人群的选择

1. 优先口服片剂的情况对甲氨蝶呤低剂量治疗即有效（如老年或体重较轻患者），患者抗拒注射或无法自行/定期就医注射者。
2. 优先皮下注射针剂的情况口服甲氨蝶呤片剂疗效不佳（未达到治疗目标），或胃肠道副作用明显（恶心、呕吐），或需高剂量甲氨蝶呤治疗（>15mg/周），或存在吸收障碍（如肠炎、胃轻瘫）者。    

NO.3不良反应的差异

1. 胃肠道反应甲氨蝶呤口服片剂更易引发恶心、呕吐等胃肠道反应，约30% - 50%，皮下注射针剂直接入血，避免胃肠道刺激，发生率降至10% - 15%。甲氨蝶呤皮下注射针剂更适合口服不耐受者（如存在胃肠疾病患者）。  

2. 肝毒性/骨髓抑制

甲氨蝶呤口服片剂与皮下注射针剂的肝毒性与骨髓抑制的风险相似，但皮下注射针剂因吸收稳定，可能减少波动性副作用。  

3. 局部反应

甲氨蝶呤皮下注射针剂可能导致注射部位红肿。 

NO.4临床使用建议

1. 初始治疗通常从甲氨蝶呤口服片剂开始（7.5-10mg/周），逐渐递增至目标剂量。  
2. 切换指征若使用甲氨蝶呤口服片剂4 - 8周未达标或不耐受，可换为皮下注射针剂（剂量需1:1转换）。  
3. 联合用药甲氨蝶呤与生物制剂联用时（如与TNF-α抑制剂联合使用），皮下注射针剂可能降低抗药抗体风险。 
4. 叶酸补充无论使用甲氨蝶呤口服片剂还是皮下注射针剂，均推荐补充叶酸（5-10mg/周）以减少不良反应
5. 监测要求无论使用甲氨蝶呤口服片剂还是皮下注射针剂，使用前及使用期间都定期检查血常规、肝肾功能等指标。  

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