利尿剂是住院心衰患者尤其是急性失代偿心衰（ADHF）患者容量超负荷的基本用药，然而部分患者由于肠道水肿导致利尿剂肠道吸收减少，导致利尿剂的生物利用度降低；并且门诊进行肠外利尿剂应用受到限制，因此进行静脉利尿剂应用患者通常需要住院治疗。布美他尼鼻喷雾剂（BNS）是一种新型的鼻内应用的袢环利尿剂，可经鼻黏膜吸收，有望克服因充血相关胃肠道损伤导致的利尿剂抵抗，是心衰患者胃肠外利尿剂应用的一种新选择。

近日，在2024年美国心脏协会科学会议（AHA）的“LBS基于四大支柱：心力衰竭药物治疗的新试验”专场上，来自北卡罗来纳州格林斯伯勒市Cone Health的Daniel Bensimhon博士公布了RSQ-777-02试验的结果，显示BNS安全、耐受性好，且与静脉制剂具有相似的疗效，有望为门诊心衰患者提供新选择。

一、研究设计

本研究为一项开放标签的随机对照试验，入组受试者分别接受BNS、口服或静脉注射布美他尼（2 mg）治疗，为期10天。

在研究期间，参与者被安置在研究设施中，并通过每日体检以及血清和尿液电解质浓度检查进行监测，以评估用药安全性。在研究期间，研究人员根据血药峰浓度（Cmax）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）以及药物达到最大血药浓度所需的时间（Tmax）来评估口服和鼻用布美他尼之间的生物等效性。

图1 研究设计

二、研究结果

本试验于2023年12月至2024年4月在加利福尼亚州尔湾市的橙县研究中心进行。研究共纳入68例健康成年人（平均年龄 39 岁，33.8%女性）。基线时，所有患者均无心衰或心衰相关危险因素。

研究显示，在刚给药时，与静脉注射相比，鼻用布美他尼患者的尿量略少，但在给药后约2h开始，鼻用、口服和静注三种制剂的利尿作用相同。值得注意的是，与口服布美他尼相比，BNS的吸收更快，Tmax分别为1.5h和1h 。

图2 生物等效性

BNS和口服布美他尼的钠和钾排泄相似，静注时这些指标略低。与静注制剂相比，BNS的尿钠排泄发生得稍早。

此外，BNS的安全性和耐受性均较好。与口服布美他尼相比，BNS组参与者的不良事件发生率较低（16.2% vs 23.9%）。最常见的不良事件为血容量不足和头痛，仅1例患者在应用药物后抱怨鼻腔干燥，没有患者出现严重或危及生命的不良事件。

三、研究结论

研究表明，BNS的安全性和耐受性均较好，且疗效与口服或静脉制剂相似，或可为因胃肠道充血等产生口服利尿剂抵抗的患者提供新的门诊给药选择。

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