收藏!史上最全《抗骨松药物手册》,适应证、使用注意、禁忌证……
2024-06-12
关键词: 骨松

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引言:抗骨松药物,哪些1年用1次?哪些半年用1次?哪些1周用1次?

 

骨质疏松症(OP)是一种以骨量低、骨组织微结构损坏所导致骨脆性增加并易发生骨折为特征的全身性骨病,其带来的骨质疏松性骨折的危害巨大,是老年患者致残和致死的主要原因之一。

 

钙(元素钙:中青年800mg/d,≥50岁1000~1200mg/d)和维生素D(800~1200IU/d)是治疗OP的基础措施,当“触发”适应证时则需要从药物库中选择适宜的药物起始抗OP药物治疗。结合2024年5月刚刚发布的《骨质疏松症治疗药物合理应用专家共识(2023)》,本文对抗OP药物特性进行全面梳理(有关药物的选用、联合和序贯,见文章:《骨松治疗 8 连问:初始用药怎么选?如何联合?如何序贯?》)。

 

表1 OP常用治疗药物

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问题一:抗骨松药物在不同骨折类型/人群中的疗效?

 

当前,OP 治疗药物降低骨折风险的疗效获益主要来自绝经后女性的研究数据,在男性和继发性骨质疏松患者中的疗效数据相对较少。OP治疗药物在不同骨折类型和不同类型患者中的临床疗效证据见表2。

 

表2 抗骨松药物在不同骨折类型/人群中的疗效证据

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问题二:“双膦酸盐类”的药物特性

 

➤代表药物:阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸、伊班膦酸钠和米诺膦酸

 

➤使用方法与用药注意:双膦酸盐类口服制剂需清晨空腹服用,200~300 mL白开水送服,服药后30 min内应保持上半身直立(站立或坐位),避免平卧,30 min后再摄入食物或其他药品。双膦酸盐类注射剂在静脉滴注前需充分水化,唑来膦酸注射液每年使用1次,伊班膦酸钠注射液每3个月使用1次。此类药物贮藏条件为密闭,常温下(不超过25 ℃)保存,有效期通常为36 个月。

 

➤阿仑膦酸钠:治疗骨松剂量(70 mg/次/周),口服,国内批准适应证[治疗绝经后妇女的骨质疏松症;治疗男性骨质疏松症;治疗糖皮质激素性骨质疏松症(GIOP)],国内未获批适应证(预防绝经后妇女的骨质疏松症及治疗Paget骨病);禁忌证(导致食管排空延迟的食管异常, 例如食管狭窄或弛缓不能;不能站立或直坐至少 30 分钟者;低钙血症;对本产品任何成份过敏者)。

 

➤唑来膦酸:治疗骨松剂量(5 mg/次/年),静脉滴注,国内批准适应证(治疗绝经后妇女的骨质疏松症;治疗成年男性骨质疏松症;治疗Paget骨病),国内未获批适应证(治疗 GIOP);禁忌证(低钙血症;肌酐清除率<35mL/min 的严重肾功能损害患者;妊娠和哺乳期妇女;对本产品任何成份过敏者)。

 

➤利塞膦酸钠:治疗骨松剂量(35 mg/次/周),口服,国内批准适应证(治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症),国内未获批适应证(治疗GIOP、男性骨质疏松症及Paget骨病);禁忌证(导致食管排空延迟的食管异常,例如食管狭窄或弛缓不能;不能站立或直坐至少30分钟者;低钙血症;对本产品任何成份过敏者)。

 

➤伊班膦酸钠:治疗骨松剂量(2 mg/次/3个月),静脉滴注,国内批准适应证(治疗绝经后骨质疏松症);禁忌证(未纠正的低钙血症;肌酐清除率<35 mL/min 的严重肾功能损害患者;儿童、妊娠和哺乳期妇女;对本产品任何成份过敏者)。

 

➤米诺膦酸:治疗骨松剂量(1 mg/次/天),口服,国内批准适应证(治疗绝经后妇女的骨质疏松症);禁忌证(导致食管排空延迟的食管异常,例如食管狭窄或弛缓不能;不能站立或直坐至少30分钟者;低钙血症;妊娠和哺乳期妇女)。

 

问题三:“RANKL抑制剂类”的药物特性

 

➤代表药物:地舒单抗

 

➤使用方法与用药注意:皮下注射, 60 mg 每半年一次。 贮藏于 2~8 ℃冰箱内,避光保存,有效期 36 个月。 一旦从冰箱中取出, 在室温下(最高 25 ℃) 可保存不超过 30 天。

 

➤国内批准适应证:高骨折风险的绝经后妇女的骨质疏松症和男性骨质疏松症。

 

➤国内未批准适应证:GIOP、高骨折风险的接受雄激素阻断治疗的非转移性前列腺癌男性患者以及高骨折风险的接受辅助芳香化酶抑制剂治疗的乳腺癌女性;类风湿性关节炎患者抑制骨侵蚀进展)。

 

➤禁忌证:对活性成份或任何辅料成份过敏者禁用;低钙血症。

 

问题四:“甲状旁腺激素类似物类”的药物特性

 

➤代表药物:特立帕肽

 

➤使用方法与用药注意:皮下注射,20 μg 每日一次。 贮藏于2~8 ℃冰箱内,避光保存, 有效期 24 个月。 注射笔应在使用后马上放回冰箱,不得冷冻,一旦开始使用,本品于2~8 ℃最多可贮存28 天。

 

➤国内批准适应证:高骨折风险的绝经后妇女骨质疏松症。

➤国内未批准适应证:高骨折风险的男性骨质和GIOP。

➤禁忌证:妊娠及哺乳期;高钙血症;严重肾功能不全;除原发性骨质疏松和糖皮质激素诱导的骨质疏松以外的其他骨骼代谢疾病(包括甲状旁腺功能亢进和Paget 骨病);骨恶性肿瘤或肿瘤骨转移;不明原因的碱性磷酸酯酶升高;之前接受过外照射或骨骼植入放射性治疗的患者;对本产品任何成份过敏者。

 

问题五:“选择性雌激素受体调节剂类”的药物特性

 

➤代表药物:雷洛昔芬

➤使用方法与用药注意:口服,每日1次,每次60mg。贮藏条件为避光,不超过30℃保存。有效期36个月。

➤国内批准适应证:预防和治疗绝经后妇女骨质疏松症。

➤国内未批准适应证:降低绝经后骨质疏松妇女患侵袭性乳腺癌的风险,降低侵袭性乳腺癌高危绝经后妇女的侵袭性乳腺癌风险。

➤禁忌证:可能妊娠的妇女;静脉血栓栓塞症,包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓;肝功能减退包括胆汁瘀积症;严重肾功能减退;原因不明的子宫出血子宫内膜癌;对本产品任何成份过敏者。

 

问题六:“降钙素类”的药物特性

 

➤代表药物:鲑降钙素

 

➤使用方法与用药注意:鲑降钙素注射液给药途径为皮下或肌内注射,标准维持量为每日50 IU或隔日100 IU,2~8℃冰箱内保存,有效期36个月,一旦开启安瓿,需马上使用,不得贮存。鲑降钙素鼻喷剂给药途径为鼻内给药,对于骨质疏松症,每日100 IU或隔日200 IU, 单次或分次给药; 因为骨质溶解或骨质减少引起的骨痛,每日200~400 IU;单次给药最高剂量为 200 IU,需大剂量用药时,应分次给药。鼻喷瓶应贮藏于 2~8 ℃冰箱内,有效期36个月。鼻喷瓶一旦开启使用,必须直立放置于室温条件下(不超过25 ℃),最长可使用四周。

 

➤注射液:治疗骨松剂量(50IU每日1次或100 IU隔日1 次),皮下或肌内注射,国内批准适应证(预防突然固定引起的急性骨丢失,如近期出现过骨质疏松性骨折的患者;Paget 骨病;高钙血症和高钙血症危象;神经营养障碍-Sudeck氏病);禁忌证(对鲑降钙素或本品中其它赋形剂过敏者)。

 

➤鼻喷剂:治疗骨松剂量(每日或隔日100/200 IU 单次或分次给药),鼻喷,国内批准适应证(骨质疏松症;由于骨质溶解或骨质减少引起的骨痛;Paget骨病;高钙血症;神经营养不良症(痛性神经营养不良或sudeck 氏病));禁忌证(对鲑降钙素或本品中其它赋形剂过敏者)。

 

问题七:“硬骨抑素单克隆抗体类”的药物特性

 

➤代表药物:罗莫佐单抗

 

➤使用方法与用药注意:皮下注射,一次 210 mg,每月一次。贮藏于2~8 ℃冰箱内,不适宜冷冻或摇晃。需避光保存。一旦从冰箱中取出,在室温下(最高25 ℃)可保存不超过30天。

 

➤国内批准适应证:暂未获批。

➤国内未批准适应证:高骨折风险的绝经后妇女骨质疏松症。

➤禁忌证:低钙血症;已知对罗莫佐单抗过敏。

 

参考资料:中国药学会医院药学专业委员会、《骨质疏松症治疗药物合理应用专家共识(2023)》编写组.骨质疏松症治疗药物合理应用专家共识(2023).中国医院药学杂志.2024.

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