在肥胖与 2 型
2026年9月8日，发表于国际学术期刊 Diabetes, Obesity and Metabolism的一项随机、双盲、安慰剂对照首次人体（FIH）1a/1b 期临床研究，评估了新型GLP-1/GIP/GCG 三重受体激动剂 UBT251 注射液 的安全性、耐受性、药代动力学（PK）及药效学（PD）特征。研究结果显示：
在超重或肥胖非糖尿病受试者中，每周一次皮下注射 UBT251（1 mg、3 mg、6 mg）连续治疗 12 周，可实现平均 8.96~13.48 kg 的显著体重减轻，而安慰剂组受试者体重平均增加了 1.57 kg。
UBT251 在 1.0~6.0 mg 剂量范围内表现出近似线性的 PK 特征，整体耐受性良好，并伴有空腹血糖、
研究结果为其作为肥胖和 2 型糖尿病潜在治疗选择的后续临床开发提供了重要的循证依据。
UBT251 是一种新型多肽类三重激动剂，能够同时靶向
GLP-1 受体：介导葡萄糖依赖性胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空并增加饱腹感。
GIP 受体：协同促进胰岛素分泌并调控脂肪代谢与中枢摄食。
GCG 受体：促进基础能量消耗与脂肪分解。
通过单分子协同激活三个受体通路，UBT251 旨在产生互补的代谢调控效应，实现更为显著的降糖、减重及血脂改善。
本项随机、双盲、安慰剂对照研究包含两项临床试验（注册号：ChiCTR2600116148 与 ChiCTR2600123803）：
1a 期试验（单次给药剂量递增，SAD）： 在健康受试者中展开，受试者接受单次皮下注射 UBT251，剂量范围为 0.1 mg 至 4.5 mg。
1b 期试验（多次给药剂量递增，MAD）： 在不伴有糖尿病的超重或肥胖受试者中开展，受试者每周一次皮下注射 UBT251（剂量为 1 mg、3 mg、6 mg），连续给药 12 周。
终点设置： 试验的主要终点为安全性与耐受性；次要及探索性终点包括体重改变、空腹血糖（FPG）、糖化血红蛋白（HbA1c）、血脂参数及 PK 特征。
UBT251 整体展现出良好的耐受性。观察到的最常见不良效应包括实验室检查异常、食欲减退以及胃肠道不良事件。
在超重或肥胖非糖尿病受试者中，UBT251 展示出显著的减重作用：
UBT251 治疗组：每周一次皮下注射 UBT251（1 mg、3 mg、6 mg）治疗 12 周后，受试者平均体重降低了 8.96 kg 至 13.48 kg。
安慰剂对照组：安慰剂组受试者在 12 周时平均体重增加了 1.57 kg。
在单次（0.1–4.5 mg）及多次（1.0–6.0 mg）给药后，UBT251 在 1.0–6.0 mg 剂量范围内表现出近似线性的药代动力学特征。
血糖控制：受试者的空腹血浆葡萄糖（FPG）和糖化血红蛋白（HbA1c）均观察到降低。
血脂调节：UBT251 治疗同时伴随着血脂参数（lipid parameters）的积极改善。
作为首次人体 1a/1b 期试验，本研究评估了 UBT251 的初步安全性、PK 及 PD 特征。研究团队指出：目前 1b 期的给药观察周期为 12 周，且受试人群为不伴有糖尿病的超重/肥胖个体。
该研究的良好结果（确切的安全性、可预测的 PK 以及显著的减重和代谢改善）为其继续推进后续临床试验、探索其作为
首次人体 1a/1b 期临床研究证实，新型 GLP-1/GIP/GCG 三重受体激动剂 UBT251 注射液具有可接受的安全性、可预测的线性药代动力学特征，并在 12 周给药期内实现了 8.96~13.48 kg 的平均体重降低以及多重糖脂代谢指标的改善。这些发现充分支持 UBT251 在肥胖和 2 型糖尿病领域的进一步临床开发。
参考文献
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