程序性死亡受体-1（PD-1）抑制剂作为重要的免疫检查点抑制剂，在恶性肿瘤的临床治疗中得到广泛应用，为肿瘤治疗提供了新的思路与方向。替雷利珠单抗是国内自主研发的抗PD-1人源化单克隆抗体，目前已在全球超45个国家和地区获批上市在多种肿瘤的治疗中展现出临床应用价值。
本文将系统介绍替雷利珠单抗的药理作用机制、在不同适应症中的临床应用、给药方式与剂量调整策略，并重点阐述其不良反应的监测与管理，旨在为临床工作者提供全面的参考，以优化治疗策略，平衡疗效与安全性，最终使患者获益。
Chemical Structure and Pharmacology
a
成份
活性成份：替雷利珠单抗，针对程序性死亡受体-1（PD-1）的人源化单克隆抗体（IgG4变体）。
辅料：柠檬酸钠二水合物、柠檬酸一水合物、L-
b
性状
本品为澄清至可带轻微乳光，无色至淡黄色液体。
c
药理
本品与人重组PD-1结合的EC50为0.12nM，KD值为 1.45×10-10M（PD-1低密度）、1.10×10-11M（PD-1高密度），抑制PD-1与PD-L1结合的IC50约为0.5nM，抑制PD-1与PD-L2结合的IC50约为0.4~0.6nM。
消化系统肿瘤适应证
gastrointestinal cancer Indications
食管
胃或胃食管结合部腺癌
本品联合氟尿嘧啶类和铂类药物化疗用于PD-L1高表达的局部晚期不可切除的或转移性的胃或胃食管结合部腺癌的一线治疗。
推荐剂量
Recommended Dose
a
一般性
本品采用静脉输注的方式给药，推荐剂量为200 mg，每3周给药1次。用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
本品与化疗联用时，若为同日给药则先输注本品。
b
不良反应所致剂量调整
根据个体患者的安全性和耐受性，可能需要暂停给药或永久停药，不建议增加或减少剂量。有关暂停给药和永久停药的指南参见表1。
表1 治疗调整方案
*
c
特殊人群剂量调整
肝功能不全
适用于非肝细胞癌患者：轻度肝功能不全患者无需进行剂量调整，中度或重度肝功能不全患者不推荐使用，没有对重度肝功能异常患者进行本品的相关研究。
适用于肝细胞癌患者：轻度、中度肝功能不全患者无需调整剂量，没有对重度肝功能异常患者进行本品的相关研究。
肾功能不全
目前本品尚无针对重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不推荐使用。轻度或中度肾功能不全患者应在医生指导下慎用本品，如需使用，无需进行剂量调整。
儿童人群
尚无本品在18岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性数据。
老年人群
本品目前在≥65岁的老年患者中应用无需进行剂量调整。
不良反应
Adverse Reaction
注：频率定义为：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100 至<1/10）； 偶见（≥1/1000 至<1/100）；罕见（≥1/10000 至<1/1000）；十分罕见（<1/10000）。
禁忌证
Contraindications
对活性成份或【成份】项下所列的任何辅料存在超敏反应的患者。
参考文献：
1.替雷利珠单抗注射液（百泽安）说明书-https://drugs.medlive.cn/v2/drugref/detail/info?detailId=3f4f842db8778bdebe664c096a89205a
编辑：Aurora
排版：Aurora
执行：Ocean
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