“药”怎么用？ | 胃癌口服“三合一”复方药——替吉奥，你真的用对了吗？_

“药”怎么用？ | 胃癌口服“三合一”复方药——替吉奥，你真的用对了吗？

发布时间：2026-02-03

前言

胃癌作为全球范围内高发的恶性肿瘤之一，对于不可切除的局部晚期或转移性患者，系统药物治疗是控制病情、延长生存的重要手段。替吉奥作为一种口服复方制剂，已在临床中广泛应用于这类患者的治疗。

本文将系统介绍替吉奥的药理作用机制、在不同适应症中的临床应用、给药方式与剂量调整策略，并重点阐述其不良反应的监测与管理，旨在为临床工作者提供全面的参考，以优化治疗策略，平衡疗效与安全性，最终使患者获益。

替吉奥胶囊（苏立）化学结构与药理作用

Chemical Structure and Pharmacology

成份

本品为复方制剂，每粒胶囊含：

20 mg 规格：替加氟 20 mg，吉美嘧啶 5.8 mg，奥替拉西钾 19.6 mg。
25 mg 规格：替加氟 25 mg，吉美嘧啶 7.25 mg，奥替拉西钾 24.5 mg。

性状

胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒/粉末。

药理

替吉奥由替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西钾（Oxo）组成。其作用机制为：口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶（5-FU）。

CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶—DPD，从而提高来自FT的5-FU浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高，肿瘤组织内5-FU磷酸化产物—5-氟核苷酸可维持较高浓度，从而增强抗肿瘤疗效。

Oxo口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸，从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。

消化系统肿瘤适应证

gastrointestinal cancer Indications

不可切除的局部晚期或转移性胃癌。

推荐剂量

Recommended Dose

一般性

替吉奥胶囊用于联合顺铂治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。

来源：替吉奥胶囊使用说明书

剂量调整

可根据患者情况增减给药量。每次给药量按 40 mg、50 mg、60 mg、75 mg 四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75 mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40 mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60 mg/m²，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。

来源：替吉奥胶囊使用说明书

每个周期内增量不得超过一个剂量等级。

不良反应

Adverse Reaction

国外临床试验

在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥胶囊单药(连续28天口服替吉奥胶囊 40-60 mg/次，每日2次，休息14天)和替吉奥胶囊联合顺铂(连续21天口服替吉奥胶囊40-60 mg/次，每日2次，第8天时给予60 mg/m²顺铂)治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。

来源：替吉奥胶囊使用说明书

国内临床试验

CTC≥3度的不良反应发生率如下：

替吉奥联合顺铂组的血液学不良反应包括：贫血5.3%、粒细胞减少5.3%、红细胞压积降低2.6%、血红蛋白降低10.5%、淋巴细胞减少5.3%、嗜中性粒细胞减少17.1%、血小板减少6.6%、红细胞减少2.6%、白细胞减少13.2%、AST升高1.3%、LDH升高1.3%、BUN升高1.3%；非血液学不良反应包括：腹泻6.6%、恶心2.6%、呕吐6.6%、肠炎1.3%、肝功能异常2.6%、过敏1.3%、肺部感染1.3%。

替吉奥单药组的血液学不良反应包括：贫血2.5%、血红蛋白降低6.3%、淋巴细胞减少8.8%、嗜中性粒细胞减少3.8%、白细胞减少1.3%、中性粒细胞增多1.3%、白细胞增多1.3%、ALP升高1.3%、低钾血症1.3%、肌酸激酶升高1.3%；非血液学不良反应包括：腹泻3.8%、肠炎1.3%、呕吐1.3%、食欲下降2.5%、四肢水肿1.3%。

禁忌证

Contraindications

1. 对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。

2. 重度骨髓抑制的患者禁用（可能会加重骨髓抑制）。

3. 重度肾功能异常的患者禁用【因5-氟尿嘧啶（5-FU）分解代谢酶抑制剂——吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应】。

4. 重度肝功能异常的患者禁用（可能会加重肝功能异常）。

5. 正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗（包括联合治疗）的患者禁用。

6. 正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用。

7. 正在接受索利夫定及其结构类似物（溴夫定）治疗的患者禁用。

8. 妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

参考文献：

1.替吉奥胶囊说明书-https://drugs.medlive.cn/v2/drugref/detail/info?detailId=2d21f0de6e69fd7310ca59df0a4a0430