拟钙剂属于钙敏感受体（CaSR）正性变构调节剂/CaSR激动剂，可激活CaSR，能降低血钙、血磷，有效降低甲状旁腺激素（PTH）水平，维持体内钙稳态，不增加高钙血症、高磷血症、血管钙化的风险，改善慢性肾脏病（CKD）的矿物质与骨异常（CKD-MBD）。

一.常用的拟钙剂

如西那卡塞、依特卡肽、依伏卡塞。

常用拟钙剂的比较

二.拟钙剂在血液透析中的选用

拟钙剂可有效降低SHPT血液透析者的血清PTH水平，改善血液透析者的骨代谢水平，有效抑制血液透析者的异位钙化，血液透析者使用拟钙剂可以控制SHPT，拟钙剂特别适于SHPT者伴明显血管钙化、高钙血症或使用活性维生素D其类似物效果不佳者。

·西那卡塞推荐用于CKD维持性透析者的SHPT；

·依伏卡塞推荐用于CKD的SHPT者；

·依特卡肽推荐用于CKD血液透析的成人者的SHPT。

对单用拟钙剂后PTH、血钙不达标的血液透析SHPT者，建议拟钙剂联用活性维生素D及其类似物，其抑制PTH合成、促进肾钙磷重吸收、刺激成纤维细胞生长因子23（FGF23）产生、促进肠道钙吸收、抑制甲状旁腺增生等，联用可提高全段甲状旁腺激素（iPTH）达标率，有效控制血钙水平，预防低钙血症。

拟钙剂可首选用于血液透析者的SHPT治疗，其能有效降低PTH，并降低血磷、血钙、钙磷乘积，提高临床预后。建议拟钙剂为伴高钙血症血液透析SHPT者降低PTH的首选用药。

·对低钙血症者，不建议使用拟钙剂治疗，可在纠正血钙后再考虑使用拟钙剂。

·无拟钙剂禁忌证的血液透析SHPT者，使用拟钙剂可降低骨转换标志物水平、提高骨密度、改善骨代谢、降低骨折的发生风险。

·无拟钙剂禁忌证的血液透析SHPT者，使用拟钙剂可获得潜在的心血管获益，其可降低血钙、血磷水平，有效降低血PTH、iPTH水平，并有效降低血清FGF-23水平，减轻体内的钙负荷、延缓血管钙化的进展。

·血液透析SHPT者若存在甲状旁腺增生，降低PTH药物优选拟钙剂治疗，或拟钙剂联用活性维生素D其类似物。

特殊人群推荐：

·拟钙剂慎用于中、重度慢性肝损伤者。对急性肝损伤者目前不推荐西那卡塞。

·建议拟钙剂慎用于儿童。西那卡塞在欧洲已批准用于标准治疗不能有效控制的＞3岁儿童血液透析SHPT者。

·老年者无需调拟钙剂的剂量。

·建议妊娠、哺乳期女性避免使用拟钙剂。

三.拟钙剂使用的注意事项

不良反应：可见低钙血症、胃肠道反应、感觉异常、头痛、Q-T间期延长、失眠、贫血、心悸等。拟钙剂主要是抑制甲状旁腺主细胞对PTH释放以降低PTH，故iPTH控制达标后为避免其反弹不建议直接停药。慎用于既往有消化道溃疡病史、有消化道出血者，因可能引起症状恶化、复发。

药物相互作用：西那卡塞通过CYP3A4、CYP1A2、CYP2D6代谢，为CYP2D6的强抑制剂。西咪替丁、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦等可增加西那卡塞的血药浓度。苯妥英、巴比妥类药物、地塞米松、卡马西平、利福平等可降低西那卡塞的血药浓度。西那卡塞可影响美托洛尔、奎尼丁、氟卡尼、长春新碱、三环类抗抑郁药物等的血药浓度。依特卡肽、依伏卡塞药物相互作用风险较小。

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