分代

药物

特点

第1代

（镇静性抗组胺药）

氯苯那敏、溴苯那敏、右氯苯那敏、苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀、多西拉敏、酮替芬、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪、多塞平等

1. 第1代抗组胺药受体选择性较差，可抗组胺、抗胆碱能、抗5-羟色胺、抗多巴胺等，半衰期短。

2. 具有亲脂性，易透过血脑屏障，可产生中枢抑制如镇静、嗜睡等，及对认知功能的潜在影响。

3. 因有一定程度的抗胆碱作用，有助于减少鼻咽分泌物、减轻咳嗽症状。

4. 抗胆碱能、抗5-羟色胺、抗多巴胺等效应可能会引起尿潴留、心律失常、体位性低血压、心动过缓、散瞳等症状。

第2代抗组胺药

西替利嗪(哌嗪类)、氯雷他定、氮卓斯汀、依巴斯汀、奥洛他定、卢帕他定(哌啶类)等

1. 第2代抗组胺药受体选择性和特异性强，还具有抗炎作用。

2. 血脑屏障的穿透性低，且可被血脑屏障内皮细胞的P糖蛋白清除，其中枢抑制作用、对认知能力的影响较第1代抗组胺药显著减轻。

3. 无抗胆碱的作用，不能镇咳，不推荐用于感冒。

4. 多数需经肝脏代谢成活性成分而发挥药理作用。氯雷他定通过CYP3A4和CYP2D6双通道代谢。

第3代

（第2代新型抗组胺药）

左西替利嗪、地氯雷他定、枸地氯雷他定、非索非那定等

1. 为第2代抗组胺药的衍生物或代谢产物，具有抗过敏、抗炎作用。与第2代抗组胺药相比，具有口服吸收更快、起效更快、作用更持久、代谢率更低、不良反应更少等优势。

2. 该类药一般不是肝酶的底物，与肝酶抑制剂相互作用少。

注：第一代抗组胺药有抗过敏、抗胆碱作用，可消除或减轻普通感冒者的打喷嚏、流鼻涕等，同时缓解鼻塞、减轻咳嗽症状。氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶等常用于复方感冒制剂中。

剂型

药物

特点

口服制剂

马来酸氯苯那敏、左西替利嗪、西替利嗪、地氯雷他定、氯雷他定、枸地氯雷他定、卢帕他定、非索非那定等。

口服制剂对过敏性疾病如过敏性鼻炎的眼部症状有效，但对该病的鼻塞作用效果差；对过敏性结膜炎也有效，但会加重干眼者的症状及眼部不适。

注射制剂

马来酸氯苯那敏、异丙嗪、氯马斯汀等

起效快，主要用于急症、重症等。

鼻用制剂

奥洛他定鼻喷剂、氮卓斯汀鼻喷剂、左卡巴斯汀鼻喷剂等

鼻用制剂可用于过敏性鼻炎，对鼻塞改善效果好，也可缓解该病的喷嚏、鼻痒、流涕等，但对眼部症状无效。

眼用制剂

奥洛他定滴眼液、左卡巴斯汀滴眼液、酮替芬滴眼液、依美斯汀滴眼液、氮卓斯汀滴眼液、依匹斯汀滴眼液、马来酸非尼拉敏盐酸萘甲唑啉滴眼液等。

奥洛他定滴眼液、依匹斯汀滴眼液、酮替芬滴眼液、氮卓斯汀滴眼液具有拮抗组胺和稳定肥大细胞胞膜的双重作用，可用于过敏性结膜炎的急性期。

外用制剂

多塞平乳膏、赛庚啶乳膏、苯海拉明乳膏等

外用制剂主要用于过敏性皮肤病，有中枢镇静、止痒等作用。多塞平乳膏还有抗抑郁作用，尤适于各种需口服镇静类抗组胺药或抗抑郁类药的过敏性疾病及其引起的瘙痒。

药物

不良反应

使用注意事项

抗组胺药

1. 中枢抑制效应：嗜睡、困倦、幻觉、警觉性下降、烦躁不安、紧张、焦虑、失眠、头晕、缺乏协调和颤抖等。并可减少快速动眼期睡眠，可能致学习能力下降。第一代抗组胺药常见，第二、三代抗组胺药西替利嗪、左西替利嗪、阿伐斯汀等可有轻度中枢抑制作用。

2. 抗胆碱能效应：导致口干、眼干、便秘、勃起功能障碍及排尿困难等，也会影响神经元或神经-肌肉接头的传导而致神经功能一过性紊乱和注意力不集中等。第一代抗组胺药常见。

3. 体重增加：如阿斯咪唑、氯雷他定、特非那定、西替利嗪等。因抑制幽门部的H1受体而致胃排空时间缩短，使食量增多致体重增加。

4. 头昏、体位性低血压：抑制肾上腺素受体引起的。

5. 潜在的心脏毒性风险：可能是因对心脏的K+通道产生阻碍而影响心肌的复极化过程。口服后可出现Q-T间期延长、窦性心动过缓、室性心动过速、室上性心动过速、心房纤颤等。

6. 其他：血管性水肿、支气管痉挛、光敏感、瘙痒、荨麻疹、惊厥、感觉异常、肌痛、关节痛、水肿、易激惹、面部潮红、腹泻、散瞳、吐字不清、癫痫发作、情绪紊乱、转氨酶升高和肝炎等。

1. 高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用；青光眼者禁用苯海拉明、氯苯那敏等；前列腺肥大、幽门梗阻者慎用赛庚啶、苯海拉明等；癫痫者禁用氯苯那敏等；甲亢者、高血压者慎用氯苯那敏等。

2. 抗组胺药可能会影响皮试结果如青霉素皮试，皮试前需停用全身用第一代抗组胺药（苯海拉明）至少 72h；第二代抗组胺药西替利嗪、氯雷他定至少1周；停用鼻腔喷雾剂至少 72h。

3. 相互作用

⑴对中枢有抑制作用药物：镇静催眠抗惊厥药（如地西泮）、抗精神失常药(如氯丙嗪)等。避免同用，可能会引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状。

⑵抗胆碱作用药物：抗胆碱类(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)等。避免同用，可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等。

⑶抑制肝药酶药物：大环内酯类、喹诺酮类、抗真菌药、西咪替丁等。同时使用会升高抗组胺药的血药浓度而增加其潜在的副作用。