作者:高丽丽 山东省千佛山医院平原医院
本文为作者授权医脉通发布,未经授权请勿转载。
α-糖苷酶抑制剂在小肠上皮刷状缘与糖类竞争水解酶即α-葡萄糖苷酶的活性,从而减慢碳水化合物水解生成单糖(如葡萄糖)的速度,并延缓其吸收,从而降低餐后血糖峰值和减少血糖波动,且不增加体重而有减轻体重的趋势,也能改善其他降糖药的低血糖风险,此外还能降血脂、防止颈动脉内膜中层厚度形成及延缓冠心病发生。该类药适于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者。
一、α-糖苷酶抑制剂的种类
目前国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇,其中阿卡波糖是国内唯一说明书中标明有糖尿病前期服用适应证的降糖药物。

二、α-糖苷酶抑制剂的区别
阿卡波糖原型药物在肠道内极少被吸收,其在肠道内的代谢产物35%被吸收入血;伏格列波糖在胃肠道内几乎不被吸收入血,不经肝肾代谢,主要以原型经肠道排泄;米格列醇(>60%)有不同程度的被吸收入血,大部分在肠道水解后排出。
阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇3个药物对不同糖苷酶的抑制程度有所不同,服药后的胃肠道反应(腹胀、排气增多)伏格列波糖较轻。
α-糖苷酶抑制剂的药动学比较

三、α-糖苷酶抑制剂与其他药物的相互作用
从α-糖苷酶抑制剂的药动学特点可知,伏格列波糖几乎不被吸收,无代谢过程,主要以原型排泄,目前没有与其他药物相互作用风险的报道。

四、α-糖苷酶抑制剂与其他降糖药的联合
α-糖苷酶抑制剂单独使用一般不发生低血糖,甚至可减少反应性低血糖,总体耐受性良好。与其他降糖药物联用时可进一步改善血糖并减少体重增加。α-糖苷酶抑制剂可与双胍类、磺脲类、TZDs(噻唑烷二酮类)或胰岛素等联用,联用时需注意低血糖的发生。
五、α-糖苷酶抑制剂使用注意事项

参考文献:
[1]中国2型糖尿病防治指南(2017年版)[J].中华糖尿病杂志,2018,10(1):16,48.
[2]中国糖尿病医学营养治疗指南(2013)[J].中华糖尿病杂志,2015,7(2):77.
[3]钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,2009:524.
[4]老年人多重用药安全管理专家共识[J].中国全科医学杂志,2018:1-4.
[5]中国2型糖尿病患者餐后高血糖管理专家共识[J].中国糖尿病杂志,2016,24(5):388.
[6]老年糖尿病诊疗措施专家共识(2013年版)[J].中华内科杂志,2014,53(3):246-247.
[7]中国老年2型糖尿病诊疗措施专家共识(2018年版)[J].中华内科杂志,2018,57(9):626-641.
[8]药学专业知识(二)[M].北京:中国医药科技出版社,2015:252-253.
[9]糖尿病肾病防治专家共识(2014年版)[J].中华糖尿病杂志,2014,6(11):795.
[10]母义明等.临床药物治疗学-内分泌代谢疾病[M].北京:人民卫生出版社,2016:68-70.
[11]孙路路.糖尿病用药咨询标准化手册[M].北京:人民卫生出版社,2017:31.