作者：会菲的鱼

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他汀类药物，即羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。他汀类药物种类多，临床应用广，不同他汀类药物有哪些相同和不同之处？临床使用中常见问题有哪些？我们应该如何合理用药？ 

一、他汀类的药理作用及适应症是什么？

主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成，从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，现主要用于高胆固醇血症等患者。

二、他汀类药动学特点有哪些？

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蛋白结合率高，首过代谢广泛，大部分生物利用度较低，主要通过肝脏P450酶代谢，主要经胆道从粪便排泄为主。 

三、不同他汀类的代谢和排泄有何不同？

四、他汀类与其他药物相互作用有哪些？

他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀为主）与主要经CYP450 3A4代谢的药物发生相互作用，与CYP 3A4抑制剂联合应用时可增加不良反应发生的风险，甚至增加横纹肌溶解等严重不良反应的风险。如与环孢菌素、大环内酯类抗生素、胺碘酮、华法林、利福平等合用时，发生肌病的危险性增加。

五、他汀类常见不良反应有哪些？

常见不良反应包括胃肠道反应、头痛、失眠、转氨酶升高、肌病、过敏反应、横纹肌溶解等。其中肝脏毒性和肌肉毒性临床报道较多，故在用药过程中需监测肝功能，肌酸磷酸激酶等相关指标。

六、他汀类禁忌症有哪些？

对他汀类药物过敏者；活动性肝脏疾病者；原因不明的肝脏转氨酶持续升高者；妊娠及哺乳期妇女等。

七、他汀类何时服药？

人体合成胆固醇的酶在夜间活性最强，为达到最好的效果，夜间服用为主，一般每日一次即可。因阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期长，可在任意时间服用。同时他汀类药物可在饭前或饭后用药。

八、他汀类的用药剂量和使用强度有何不同？

1）低强度治疗用药剂量：辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg；

2）中等强度用药剂量：阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg；

3）高强度用药剂量：阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg；

九、糖尿病患者能否使用他汀类？

糖尿病患者常伴有血脂异常，增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高，但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影响，故对于糖尿病患者伴有血脂异常者，应使用他汀类药物治疗，无冠心病患者，LDL-C一般控制目标<2.6mmol/L；有明确心血管疾病患者，LDL-C一般控制目标<1.8mmol/L。 

十、除了调脂，他汀类还有哪些作用？

研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白产生等作用，可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。  

主要参考资料

[1] 他汀类药物说明书. 

[2] 中国成人血脂异常防治指南制定联合委员会. 中国成人血脂异常防治指南[J], 中国老年心脑血管病杂志, 2008.

[3] 中华医学会糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南 [J], 中华糖尿病杂志, 2014.

[4]The National Lipid Association recommendations for patient-centered treatment of dyslipidemia[EB/OL].[2014-05-21].http://www.lipid.org/nla/recommendations-patient-centered-management-dyslipidemia.

[5]Kanugula AK, Dhople VM, Vlker U, et al. Fluvastatin mediated breast cancer cell death: A proteomic approach to identify differentially regulated proteins in MDA-MB-231 cells[J].  PLoSOne, 2014.

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