重磅！氘泊替诺雷（AR882）中国Ⅲ期临床研究达主要终点，超强降酸溶石证据链再夯实_

重磅！氘泊替诺雷（AR882）中国Ⅲ期临床研究达主要终点，超强降酸溶石证据链再夯实

发布时间：2026-09-06

由我国自主研发的新一代高选择性URAT1抑制剂氘泊替诺雷（AR882）中国关键性Ⅲ期临床研究成功达到主要终点，相关数据来自一品红药业对外发布的公告。

披露的数据显示：治疗24周血清尿酸（sUA）<360 μmol/L达标率高达86.0%，显著优于非布司他40 mg组（P<0.001），且耐受性好，未发生因不良事件停药或退出病例。

一、中国Ⅲ期研究达主要终点

<300 μmol/L与240 μmol/L严格阈值达标，奠定溶石根基，安全可耐受

氘泊替诺雷（AR882）系经氘代结构改造而成的新一代高选择性尿酸转运蛋白1（URAT1）抑制剂。本项在中国完成的关键性Ⅲ期注册临床研究采用多中心、随机、双盲、平行对照设计，在全国数十家临床中心共纳入683例受试者。

顶线结果呈现，氘泊替诺雷75 mg剂量组治疗24周：

血清尿酸（sUA）<360 μmol/L达标率86.0%，显著高于非布司他40 mg组（P<0.001）。

sUA<300 μmol/L达标率71.3%，显著高于非布司他40 mg组（P<0.001）。

sUA<240 μmol/L达标率50.3%，显著高于非布司他40 mg组（P<0.001）^[1]。

这种强效降酸能力，为其在痛风石溶解方面的临床获益提供了数据支持。目前，国内外权威指南普遍将<300 μmol/L (5.0 mg/dL) 作为痛风石患者的血尿酸控制目标^[2]。同时，痛风石的溶解速度取决于血尿酸水平，当sUA达到 4.0 mg/dL (约240 μmol/L) 时，溶解速度成倍增加^[3]。尽管痛风石终点数据尚未发布，但Ⅲ期数据显示出的高比例<300 μmol/L 和<240 μmol/L 深度达标奠定了氘泊替诺雷溶石的生化基础，具有实现从“单纯降尿酸”向“痛风石逆转”的跨越潜力。

此外，氘泊替诺雷展现出良好的临床安全性与耐受性，大多数患者报告的治疗期间不良事件（TEAE）均为轻至中度，整个研究期间未出现因TEAE导致的永久停药、退出或死亡病例。

二、Ⅱ期临床数据

痛风石溶解证据夯实

此前开展的一系列Ⅱ期临床探索已显示出强效的降酸溶石信号：Ⅱb期全球多中心研究中，氘泊替诺雷75 mg组在连续给药6周时的降酸幅度高于对照组（P<0.001），12周时75 mg组患者的中位sUA降幅高达59%，分别有89%、82%、63%和29%的患者sUA降至6、5、4和3 mg/dL以下^[4-6]。在轻中度肾功能不全受试者中耐受性良好。

此外，在氘泊替诺雷此前针对痛风石患者的全球Ⅱ期概念验证试验中，

75 mg组在治疗6个月时，29%的患者实现至少1个靶痛风石完全溶解（对照组别嘌醇单药为8%），双能计算机断层扫描（DECT）评估的总尿酸盐结晶体积平均缩减8.3 cm³^[7]。

随访至12个月时， 75 mg组任意痛风石完全溶解的比例达50%，累计尿酸盐结晶体积削减达13.3 cm³。对于基线结晶体积≥5.0 cm³的重度痛风石患者，12个月结晶体积削减达26.4 cm³^[8,9]。

图. AR882 75 mg剂量下尿酸盐晶体沉积快速溶解的代表性DECT图像

三、REDUCE 2全球III期研究协同印证

构建超强降酸循证闭环

在夯实本土循证证据的同时，全球Ⅲ期REDUCE 2研究（NCT06439602）顶线结果已于2026年5月由SOBI公司官网对外公布，为该药物在国际多中心人群中的临床获益提供进一步循证支持：在811例痛风患者中，氘泊替诺雷75 mg，50 mg两种剂量均成功达到主要疗效终点。第6个月随访时， 75 mg剂量组sUA<6.0 mg/dL达标率达69.2%（50 mg组为56.6%），均显著优于安慰剂组的8.1%（P<0.0001）^[10]。中国Ⅲ期研究与全球REDUCE 2研究形成了高度呼应，作为AR882临床疗效稳健性与全球核心竞争力的有力佐证。

四、临床意义与展望

开启超强降酸溶石、安全护肝肾新时代

氘泊替诺雷（AR882）作为经氘代结构改造而成的第三代高选择性URAT1抑制剂，其在分子设计与药学特性上全面革新，使得抑制活性超传统URAT1抑制剂，且对OAT1、OAT3等展现出逾千倍的高选择性，降低了脱靶效应带来的安全性风险^[11]。同时，氘代为代谢稳定性带来显著提升。

综上所述，氘泊替诺雷中国Ⅲ期临床研究的阳性成果与全球临床证据的相互印证，标志着痛风治疗正向“超强降酸溶石，安全护肝肾”的全新阶段迈进。随着新药上市申请工作的稳步推进，期待早日惠及我国痛风领域。

参考文献：

[1] 一品红药业官方临床研发报告：创新药氘泊替诺雷（AR882）中国Ⅲ期临床研究主要终点顶线数据公告（683例痛风伴高尿酸血症受试者）.

[2] 中华医学会风湿病学分会,中国初级卫生保健基金会风湿免疫专委会. 高危高尿酸血症药物降尿酸治疗专家共识（2025版）[J]. 中华医学杂志,2025,105(29)：2469-2482. DOI:10.3760/cma.j.cn112137-20250126-00222

[3] Andrés M, Sivera F, Falzon L, van der Heijde DM, Carmona L. Treatment target and followup measures for patients with gout: a systematic literature review. J Rheumatol Suppl. 2014 Sep;92:55-62. doi: 10.3899/jrheum.140463. PMID: 25180129.

[4] Wei JC, Fleischmann R, Morris S, et al. Efficacy and Safety of AR882, a Selective Uric Acid Transporter 1 (URAT1) Inhibitor, in Gout Patients with Various Baseline Characteristics Following 12-Week Treatment in Patients [abstract]. Arthritis Rheumatol. 2023; 75 (suppl 9): Abstract 0244.

[5] Fleischmann R, Wei JC, Shen Z, et al. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of AR882 Following 12-Week Treatment in Patients with Gout [abstract]. Arthritis Rheumatol. 2023; 75 (suppl 9): Abstract 1110.

[6] Wei JCC, Fleischmann RM, Morris S, et al. OP0295 A 12-week, randomized, double-blinded, placebo-controlled, phase 2b study of safety, tolerability and efficacy of AR882 in gout patients[J]. Ann Rheum Dis, 2023, 82(Suppl 1): 192. DOI: 10.1136/annrheumdis-2023-eular.3251.（EULAR 2023）

[7] Keenan R, Wei JC, Morris S, et al. AR882, an Efficacious and Selective URAT1 Inhibitor for Patients with Chronic Gouty Arthritis and Subcutaneous Tophi: Results from a Global, Prospective, Proof-of-Concept Trial Using Dual Energy Computed Tomography [abstract]. Arthritis Rheumatol. 2023; 75 (suppl 9): Abstract L15.

[8] Arthrosi Therapeutics. Arthrosi Presents Positive Phase 2 Data for AR882 at the European Alliance of Associations for Rheumatology (EULAR) Congress 2024. PR Newswire, June 14, 2024.

[9] Keenan R, Wei JCCC, Dalbeth N, et al. AR882, A NOVEL AND SELECTIVE URAT1 INHIBITOR, SIGNIFICANTLY REDUCED TOPHI IN PATIENTS WITH CHRONIC GOUTY ARTHRITIS: RESULTS OF 12MONTH OUTCOME FROM A GLOBAL TRIAL USING DIGITAL CALIPER MEASUREMENTS AND DUAL ENERGY COMPUTED TOMOGRAPHY. 2024 EULAR. Abstract POS0268.

[10] Swedish Orphan Biovitrum AB (Sobi). Positive topline results from the pivotal Phase 3 REDUCE 2 study of pozdeutinurad in gout. Sobi Global Press Releases, May 21, 2026.

[11] Yan R, Zhu N, Shen Z, et al. AR882, a Potent and Selective URAT1 Inhibitor with a Favorable Pharmacological, Pharmacokinetic and Toxicity Profile [abstract]. Arthritis Rheumatol. 2019; 71 (suppl 10): Abstract 1224.

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