葛兰素史克8月12日宣布，FDA已批准Tivicay50mg片剂。Tivicay为每日一次的口服药物，是HIV整合酶抑制剂，旨在与其他抗逆转录病毒制剂联合用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。

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      Tivicay新药申请的提交，包括4个关键性III期临床试验数据：

      SPRING-2：在822例HIV感染者中开展，评价了每天1次Tivicay与每天2次raltegravir与一种固定剂量双NRTI疗法联合治疗的疗效。48周时，含Tivicay方案有88%的患者实现病毒学抑制，含raltegravir方案为86%，达到了10%的非劣性标准。

      SINGLE：在833例初治HIV感染者中开展，评价了每天1次Tivicay+阿巴卡韦/拉米夫定相对于单一片剂Atripla的疗效。48周时，含Tivicay方案有88%的患者实现病毒学抑制，Atripla方案为81%，数据具有统计学显着差异。Tivicay方案组有2%患者因不良事件中止治疗，Atripla方案组为10%。

      SAILING：在719例经当前疗法治疗失败但未使用整合酶抑制剂治疗的患者中开展，评价了每天1次Tivicay和每天2次raltegravir结合一种背景方案的疗效。24周时，含Tivicay方案有79%的患者实现病毒学抑制，含raltegravir方案为70%，数据具有统计学显着差异。

      VIKING-3：在183例正在接受治疗、且HIV已对数类HIV药物的成人感染者中开展。该项研究中，背景方案中添加Tivicay治疗7天后，HIV RNA水平下降达1.4 log10 c/ml。24周时，添加Tivicay方案有63%的患者实现病毒学抑制。

      批准Tivicay用于12岁及以上、体重至少40千克儿童的适应症，是基于一项多中心、开发标签试验的安全性、药代动力学、药效评价数据。该项研究在既往未接受过整合酶抑制剂治疗的患者中开展。

更多阅读

Tivicay药品说明书

TIVICAY(dolutegravir)Tabiets-2013年8月获美国FDA为口服使用

       Tivicay为整合酶链转移抑制剂，干扰艾滋病毒繁殖必要的一种酶。它是丸剂，与其它抗逆转录病毒药物联合每天服用。

       Tivicay被批准用于HIV感染患者广泛人群。它可用于治疗从未（初治）和已经接受过HIV治疗艾滋病毒感染成人，包括那些先前已经使用其它整合酶链转移抑制剂治疗的患者。Tivicay还获准用于儿童年龄12岁和以上，以及体重至少达40公斤较年长儿童患者，他们需是初治或从未接受过其它整合酶链转移抑制剂者。

       FDA药物评价和研究中心抗微生物药物办公室主任Edward Cox说：“感染艾滋病毒者需要个性化的治疗方案，适合他们各别病症。Tivicay将加入到现有治疗药物提供选择。”

       根据美国疾病控制和预防中心统计：在美国每年约有5万名新艾滋病感染者，2010年约有1.5万美国人死于此症。

       Tivicay对成人的安全性和有效性在四项临床试验中进行了评估，总共涉及2539名参与者。试验中，参与者被随机分配接受Tivicay或Isentress（Raltegravir Potassium Tablets，拉替拉韦钾片。在我国注册名：艾生特），分别与其它抗逆转录病毒药物或Atripla，即一种efavirenz-emtricitabine-tenofovir（依非韦伦-恩曲他滨-替诺福韦）固定剂量复合制剂联用。结果表明：含Tivicay方案有效地降低病毒载量。

       第五项试验确立了Tivicay治疗12岁以上及体征至少达40公斤的儿童的药代动力学、安全性和抗艾滋病毒活性基础，这些患者先前从未接受过整合酶链转移抑制剂。

       在临床研究中观察到的常见副作用包括入睡困难（失眠）和头痛。严重的副作用有过敏反应、肝功能异常（同时感染乙型或丙型肝炎的参与者中）。Tivicay的标签列有如何监测患者严重副作用的建议。

Tivicay是由葛兰素史克公司生产。

批准日期： 2013年8月 12日；公司：ViiV Healthcare

一般描述

TIVICAY含dolutegravir，为dolutegravir钠，一种HIV整合酶链转移抑制剂。Dolutegravir钠的化学名为sodium (4R,12aS)-9-{[(2,4-difluorophenyl)methyl]carbamoyl}-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazin-7-olate。经验式为C20H18F2N3NaO5和分子量为441.36 g/mol。其结构式如下：

Dolutegravir钠是一种白色至淡黄色粉和略微溶于水。为口服给药的TIVICAY膜包衣片含52.6 mg的dolutegravir钠，等同于50 mg dolutegravir游离酸，和以下无活性成分：D-甘露醇，微晶纤维素，聚维酮K29/32，羟基乙酸淀粉钠，和硬脂酰富马酸钠。薄膜包衣片含无活性成分氧化铁黄，固体的与液体聚乙二醇/PEG，聚乙烯醇醇部分水解，滑石，和二氧化钛。

作用机制

Dolutegravir是一种HIV-1抗病毒药[见微生物学]。

TIVICAY(dolutegravir)Tabiets 治疗hiv-1感染 整合酶链转移抑制剂 联合治疗

适应证和用途

TIVICAY是一种人类免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)整合酶链转移抑制剂(INSTI)适用与其他抗逆转录病毒药联用为治疗成年和年龄12岁和以上和体重至少40 kg儿童中HIV-1感染。

开始TIVICAY前应考虑以下：

（1）用TIVICAY50mg每天2次治疗受试者观察到病毒学反应差，有一种INSTI-耐药的Q148取代加2或更多的附加INSTI-耐药取代包括L74I/M，E138A/D/K/T，G140A/S，Y143H/R，E157Q，G163E/K/Q/R/S。或G193E/R。

剂量和给药方法

可不考虑用餐服用。

儿童患者：(未治疗过或经历治疗过整合酶链转移抑制剂-未治疗过，年龄12岁和以上，和体重至少40kg)。

（1）推荐剂量是TIVICAY 50 mg每天1次。

（2）如依非韦伦[efavirenz]，福沙那韦[fosamprenavir]/利托那韦[ritonavir]，替拉那韦[tipranavir]/利托那韦，或利福平[rifampin]共同给药时，那么剂量为TIVICAY 50 mg每天2次。

剂型和规格

片：50mg。

禁忌证

禁忌与多非利特[dofetilide]共同给药。

警告和注意事项

（1）曾报道皮疹，构成性发现，和有时器官功能不全，包括肝损伤是超敏性反应特征。如发生超敏性反应体征或症状立即终止TIVICAY和其他怀疑药物，因延缓停止治疗可能导致某种危及生命反应。既往曾经受对TIVICAY超敏性反应患者，不应使用TIVICAY。(5.1) 

（2）患有B或C型肝炎患者使用TIVICAY可能处于对转氨酶恶化或发生升高风险增加。开始治疗前适当实验室测试和患有肝疾病患者例如B或C型肝炎建议用TIVICAY治疗期间监视肝毒性。

（3）曾报道在患者用抗逆转录病毒治疗联用治疗时机体脂肪重新分布/积蓄和免疫重建综合征。

不良反应

最常见不良反应中度至严重强度和发生率≥2% (在任何一个成年试验接受TIVICAY)是失眠和头痛。

药物相互作用

（1）代谢诱导剂药物可能减低dolutegravir的血浆浓度。

（2）应在服用含阳离子抗酸药或泻药，硫糖铝，口服铁补充剂，口服钙补充剂，或缓冲药物前2小时或后6小时服用TIVICAY。

特殊人群中使用

（1）妊娠：妊娠期间只有如果潜在获益公正地胜过潜在风险才应使用TIVICAY。

（2）哺乳母亲：由于潜在对HIV传播建议不要哺乳。

（3）尚未确定儿童患者：在小于12岁或体重小于40 kg或记录儿童患者是经历整合酶链转移抑制剂(INSTI)或临床上怀疑对其他INSTIs (拉替拉韦[raltegravir]，elvitegravir)耐药儿童患者中的安全性和的疗效.

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