肿瘤坏死因子-α（TNF-α）抑制剂可抗炎，为生物制剂改善病情抗风湿药物（DMARDs），如依那西普（ETN）、英夫利西单抗（IFX）、戈利木单抗（GOL）、阿达木单抗（ADA）、培塞利珠单抗/赛妥珠单抗（CTP），临床可用于风湿免疫性疾病如类风湿关节炎（RA）、脊柱关节炎（SpA，包括强直性脊柱炎/AS）、银屑病关节炎（PsA）以及幼年特发性关节炎（JIA）等的治疗。

那么，TNF-α抑制剂在风湿免疫性疾病中如何选用呢？

TNF-α抑制剂的分类

01 类风湿关节炎

类风湿关节炎（RA）临床较常见，其为一种以侵蚀性关节炎为主要特征、以关节滑膜炎症为主要病理基础的自身免疫病，可致关节软骨/骨破坏、关节畸形、关节功能丧失，可并发心血管疾病、肺部疾病、抑郁症、骨质疏松、骨折、肿瘤等。

TNF-α抑制剂可抗炎，能降低RA的疾病活动度、阻止骨质的破坏等，常用于RA的治疗，能缓解症状、控制RA病情，不推荐为RA的一线用药，多考虑传统合成DMARD（csDMARD）疗效不佳时联用TNF-α抑制剂。1种药物无效可换为另1种药物。

ETN建议50mg皮下注射、1次/周。此外，关节腔内注射ETN可用于改善RA单个受累关节症状。

ADA建议40mg皮下注射、1次/2周。IFX建议3-10mg/（kg•次）静脉滴注，第0、2、6周使用1次，后每8周用药1次。

GOL建议50mg皮下注射、1次/月。

CTP建议400mg/次皮下注射，第0、2、4周使用1次，后每4周用药1次。

02 脊柱关节炎

脊柱关节炎（SpA）为慢性炎症性、风湿性疾病，其以中轴骨、外周关节受累为主要表现，可致躯体功能障碍，可伴心脑血管疾病、指/趾炎、附着点炎等，共病炎症性肠病、银屑病等。SpA可分为中轴型SpA[包括AS、放射学阴性中轴型SpA（nr-axSpA）]、外周型SpA[包括PsA、炎症性肠病性关节炎、未分化SpA、反应性关节炎、幼年型SpA]。

TNF-α抑制剂可抗炎，能降低SpA的疾病活动度、降低炎症水平、改善症状、抑制结构破坏，可用于治疗SpA，适于NSAIDs无效者，建议为中轴型SpA的初始用药，能有效改善PsA的外周关节炎、皮肤病变、指（趾）甲损害、附着点炎、指（趾）炎等。1种药物无效可换为另1种药物。

伴复发性葡萄膜炎、活动性炎症性肠病，推荐优选单抗类药物，其预防新发葡萄膜炎较优。

↓  ↓  ↓

此外，AS临床较常见，其为一种主要侵犯骶髂关节、脊柱旁软组织、脊柱、外周关节的慢性、炎症性、自身免疫疾病，表现为进行性骶髂关节炎、脊柱炎症、附着点炎，严重可引起脊柱畸形、关节强直，可伴发关节外表现如外周关节受累、前葡萄膜炎、炎症性肠病、银屑病等，与遗传、环境等有关。

TNF-α抑制剂可抗炎，能明显抑制骨的破坏、显著改善中轴/外周症状，可用于治疗AS，可控制病情，适于对非甾体类抗炎药物（NSAIDs）用药后病情仍持续活动、有NSAIDs禁忌证者。1种药物无效可换为另1种药物。

受体融合蛋白类药物与单抗类药物改善肌肉骨骼症状、体征疗效相似，但对关节外表现的疗效有差异，单抗类药物对预防葡萄膜炎复发、治疗炎症性肠病有效，ETN对炎症性肠病无效、对葡萄膜炎疗效有争议，故AS合并复发性葡萄膜炎、炎症性肠病建议优选单抗类药物。

ETN建议25mg皮下注射、2次/周（间隔72-96h），或50mg、1次/周。

IFX建议首剂5mg/kg静脉注射，后在第2周、第6周及后每隔6周使用1次。

ADA建议40mg皮下注射、1次/2周。GOL建议50mg皮下注射、1次/月。

CTP建议400mg皮下注射（分2次使用），第0周、第2周、第4周使用1次，后每2周200mg、2周/次或400mg、4周/次。

03 银屑病关节炎

银屑病关节炎（PsA）又称关节病型银屑病，属于风湿性疾病，其为累及脊柱、外周关节的进展性慢性炎性关节炎，可引起关节的侵蚀破坏，致关节畸形、关节强直、残疾等，与遗传、免疫、环境等有关。PsA可分型为外周关节炎型、中轴/脊柱关节炎型、外周脊柱混合型，可共病代谢综合征、心血管疾病、炎症性肠病、高尿酸血症与痛风、抑郁焦虑、眼病、肝病等。

TNF-α抑制剂可抗炎，能抑制关节结构的破坏、改善PsA的关节炎/附着点炎/指（趾）炎，对外周关节炎、中轴/脊柱关节炎、甲病变、皮肤损害有效，可改善关节炎的预后，可用于治疗PsA，适于中重度中轴关节炎、中重度外周关节炎、附着点炎、指/趾炎等。1种药物无效可换为另1种药物。

PsA合并葡萄膜炎、炎症性肠病建议优选单抗类药物。

ETN建议成人剂量为25mg皮下注射、2次/周，或50mg、1次/周，>4岁儿童剂量为0.8mg/（kg•周），FDA推荐用于2岁以上儿童。

IFX建议剂量为静脉滴注5mg/kg，可第0、2、6周及后每隔8周使用1次。

ADA建议首次剂量为皮下注射80mg，第2周可40mg，后40mg/2周，可用于>4岁儿童。CTP建议200mg皮下注射、1次/2周或400mg、1次/4周。

GOL建议皮下注射50-100mg、1次/月。

04 幼年特发性关节炎

幼年特发性关节炎（JIA）临床较常见，为常见的慢性风湿性疾病，常见于儿童时期，16岁前起病，主要特征为慢性滑膜炎症、慢性关节炎（持续≧6周），伴全身多脏器功能的损害，可致残疾、失明，常见亚型有全身型JIA、幼年脊柱关节炎、少关节型/多关节型JIA。

TNF-α抑制剂可抗炎，为儿童JIA常用药物，适用于传统药物反应不佳或失败或不耐受、病情活动、有预后不良因素者。

单抗类药物对萄膜炎有较好疗效。

ETN（≥2岁多关节型JIA）建议0.8mg/（kg•周）皮下注射，分1-2次使用，最大剂量为50mg。

ADA（≥2岁多关节型JIA）建议24mg/m2皮下注射、2周/次，最大剂量为40mg，或体重<30kg可20mg/次、2周/次，体重≥30kg可40mg/次、2周/次。

GOL（≥2岁多关节型JIA）建议30mg/m2皮下注射、4周/次，最大剂量为50mg。

IFX建议3-5mg/kg静脉滴注，后第2周、第4周使用1次，后续用药的间隔可根据病情，或3-6mg/kg，第0、2、6周及后每6-8周静脉给药1次。

提示：TNF-α抑制剂不良反应有感染、输液反应、肝酶增高、胃肠道反应、头痛、胸痛、骨骼肌肉疼痛、过敏等。禁用于中重度心衰、活动性严重感染者等。

(本网站所有内容，凡注明来源为“医脉通”，版权均归医脉通所有，未经授权，任何媒体、网站或个人不得转载，否则将追究法律责任，授权转载时须注明“来源：医脉通”。本网注明来源为其他媒体的内容为转载，转载仅作观点分享，版权归原作者所有，如有侵犯版权，请及时联系我们。)