编者按

小分子靶向药物是当前临床应用的新型药物，如Janus激酶（JAK）抑制剂、磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂，可用于皮肤疾病如银屑病、特应性皮炎（AD）、白癜风、斑秃等的治疗。那么，小分子靶向药物在皮肤疾病中如何选用呢？

JAK抑制剂

如外用JAK抑制剂1.5%芦可替尼乳膏（JAK1/2抑制剂）、0.5%迪高替尼软膏（全JAK抑制剂），及口服JAK抑制剂托法替布（非选择性JAK抑制剂）、乌帕替尼（选择性JAK1抑制剂）、阿布昔替尼（选择性JAK1抑制剂）、巴瑞替尼（非选择性JAK抑制剂），利特昔替尼（选择性JAK3/酪氨酸激酶抑制剂）。

➤1.5%芦可替尼乳膏

可抗炎，推荐用于≥12岁轻中度AD者，能缓解皮肤炎症、瘙痒。1.5%芦可替尼乳膏可止痒、抗炎，推荐用于≥12岁白癜风非节段型者的面部、颈部白斑，能显著改善皮肤色素恢复。

注意事项：不良反应有轻度红斑、皮肤干燥、局部痤疮、刺激、皮肤瘙痒、感染、过敏等。避免接触黏膜部位如口腔、眼睛。

➤0.5%迪高替尼软膏

可抗炎，推荐用于≥16岁轻中度AD者，能迅速缓解瘙痒、减轻皮损。

注意事项：不良反应有局部烧灼感、红斑、局部瘙痒、皮肤干燥、毛囊炎、感染、过敏等。

➤口服JAK抑制剂乌帕替尼、托法替布

可抗炎，推荐用于斑块状银屑病、关节病型银屑病。阿布昔替尼（≥12岁青少年与成人）、乌帕替尼（≥12岁青少年与成人）、巴瑞替尼（成人）推荐用于难治性、中重度AD者，优选于需快速改善瘙痒，或合并银屑病、白癜风、斑秃、类风湿关节炎等，或有反复/中重度眼部炎症（角膜炎、结膜炎、其他眼部疾病）病史、既往有嗜酸性粒细胞相关并发症（如血管炎、肌炎、肺炎）病史者。巴瑞替尼、利特昔替尼（≥12岁）可抗炎，推荐用于重度斑秃。此外，口服JAK抑制剂如托法替布、乌帕替尼、巴瑞替尼、阿布昔替尼等用于白癜风目前有文献报道。
注意事项：不良反应有感染、头痛、咳嗽、头晕、转氨酶升高、疱疹、中性粒细胞减少、口腔黏膜炎、贫血、严重感染、恶心、血脂升高、白细胞数减少、严重头癣、痤疮、腹泻、鼻咽炎、腹痛、毛囊炎、血肌酸激酶升高、血栓形成、血栓栓塞事件、恶性肿瘤等。避免用于活动性与严重感染、活动性结核病者等。

PDE-4抑制剂

如外用PDE-4抑制剂2%克立硼罗软膏、0.3%地法米司特软膏，及口服PDE-4抑制剂阿普米司特。

➤2%克立硼罗软膏

可抗炎，其不引起毛细血管扩张、皮肤萎缩等，推荐用于≥3个月儿童与成人轻中度AD的治疗，可用于包括褶皱部位、皮肤薄嫩部位的所有部位皮损，能有效改善瘙痒、皮损严重程度等。此外，2%克立硼罗软膏还可考虑用于银屑病、白癜风、斑秃等。

注意事项：不良反应有局部刺痛感、灼烧感、感觉异常、皮肤感染、原有皮损加重、瘙痒等。尽量避免用于溃疡部位、感染部位、黏膜部位、糜烂部位。

➤0.3%地法米司特软膏

可抗炎，推荐用于≥2岁儿童与成人AD的治疗，可缓解瘙痒、皮肤损伤。
注意事项：不良反应有局部烧灼感、红斑、瘙痒、皮肤干燥、皮肤色素沉着、痤疮、感染、接触性皮炎等。尽量避免用于溃疡部位、感染部位、黏膜部位、糜烂部位。

➤阿普米司特片剂

口服制剂，为新型口服小分子靶向药物，可抗炎，推荐用于中重度斑块状银屑病、中重度关节病型银屑病、甲银屑病、红皮病型银屑病。此外，阿普米司特还可考虑用于AD等。
注意事项：不良反应有腹泻、恶心呕吐、头痛、上呼吸道感染、体重下降、胃食管反流、抑郁、咳嗽、皮疹、超敏反应等。

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